Irbesartan,138402-11-6

公告提醒：爱必信所有产品和服务仅用于科学研究，不用于临床应用及其他用途提供产品和服务（也不为任何个人提供产品和服务）!

YZ剂描述：

产品名称：Irbesartan

产品别名：厄贝沙坦

英文别名：Avapro;SR-47436;BMS-186295

靶点：Angiotensin Receptor

CAS：138402-11-6

纯度：>98%

外观：白色或类白色结晶性粉末

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -80℃ for six months.

描述：

Irbesartan is a highly potent and specific angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist with IC50 of 1.3 nM.

溶解性：DMSO ：4 mg/mL warmed (9.33 mM)
Ethanol：3 mg/mL (7.0 mM)

体外研究：

Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛，IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍， IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，YZ血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。 Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达，这种作用存在浓度依赖性，EC50 为 3.5 μM ，浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性，达3.4倍，与Irbesartan YZ AT1 受体机制不同。 10 μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞，通过YZ血管紧张素 II 内化，而降低血管紧张素 II诱导的凋亡，这种作用存在浓度依赖性。

体内研究：Irbesartan按1 mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠，降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压, 效果和Losartan处理差不多，但是作用于血压正常猕猴，效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。 Irbesartan每天按 7 mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠，显著YZ骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩, 与TNFα水平降低有关，因为AT1受体受YZ。

产品信息订购：

产品更多信息请进入爱必信网站咨询