RS 127445 hydrochloride,199864-87-4

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YZ剂描述：

产品名称：RS 127445 hydrochloride

产品别名：4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐

英文别名：MT500;MT 500;RS 127445;RS127445;RS127;445;RS 127;445;RS-127;445

靶点：5-HT Receptor

CAS：199864-87-4

纯度：>98%

外观：white to tan powder

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

RS-127445 is a potent and selective antagonist at the serotonin 5-HT2B receptor, with around 1000x selectivity over the closely related 5-HT2A and 5-HT2C receptors.

溶解性：DMSO: ≥20 mg/mL

体外研究：

RS-127445是一种新型的高亲和力，选择性5-HT2B受体拮抗剂，缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加，并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加，效能比yohimbine高1000倍。

体内研究：RS-127445容易吸收，没有明显的剂量或途径依赖性限值，在口服和腹腔注射给药后迅速吸收，血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药，大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体，在大鼠体内，其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著YZ高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著YZTNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下YZ15到62%)，尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内，RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445YZ结肠运动和排便。

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