Lapatinib 拉帕替尼

产品描述拉帕替尼（Lapatinib），又称为GW572016、GSK572016，是一种有效的ErbB2和EGFRYZ剂，在无细胞试验中IC50分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC50=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍[1]。拉帕替尼YZEGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳腺癌细胞生长（IC50s分别是0.14和0.124μM）。还能YZErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长（IC50s分别是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长（IC50s= 0.35-8.58μM）[2]。拉帕替尼（1μM）诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳腺癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长，当与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合使用能诱导肿瘤缩小[1]。产品特性1）CAS NO：231277-92-22）化学名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl）methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl）ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine3） 同义名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016,GD 2016, Tykerb; 泰立沙；5）分子量：581.067）溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）8）化学结构式：保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。2）本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或ZL，不得用于食品或药品，禁止用在人身上。3） 配制储存液[1] Rusnak DW et al. The effects ofthe novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinaseinhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell linesin vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2）:85-94.[2] Wainberg ZA et al. Lapatinib, adual EGFR and HER2 kinase inhibitor, selectively inhibits HER2-amplified humangastric cancer cells and is synergistic with trastuzumab in vitro and in vivo. ClinCancer Res. 2010 Mar 1;16(5）:1509-19.