利拉鲁肽(Liraglutide)是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,是GLP-1 (7-37)的合成衍生物含有一个棕榈酸基团[1]。表达人GLP-1受体的CHO细胞内利拉鲁肽能够提高cAMP累积(EC50=61 pM)。体外原代新生大鼠胰岛β-细胞利拉鲁肽(100-1000 nM)能够YZ细胞因子和游离脂肪酸诱导的凋亡,分别超过95%和50%,这一效应会被GLP-1受体拮抗剂exendin-3(9-39)和PI3KYZ剂渥曼青霉素所阻断[2]。补充膳食诱导的大鼠肥胖模型中,利拉鲁肽(0.2mg/kg,皮下注射,一天两次)降低卡路里摄取,改变饮食偏好到更高的食物与糖果比例,逆转体重和脂肪增加,以及ZG胰岛素敏感性[3]。含利拉鲁肽的配方可用作辅助药物来ZLII型糖尿病,以及用于超重或肥胖成人的慢性体重控制。产品特性1)CAS NO:204656-20-22)化学名:L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine4) 同义名:Victoza, Liraglutida, Liraglutidum, NN 2211,NN-22116)分子量:3751.27)纯度:≥98%8)外观:白色至类白色粉末保存:-20℃避光干燥保存,至少2年有效。1)针对溶解性比较差的化合物,可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。2)本品并非商业化的临床药物,仅用作科研用途,不得用作临床诊断或ZL,不得用于食品或药品,禁止用在人身上。 配制储存液
温馨提示:不可用于临床ZL。