59474-01-0 NSC 146109 hydrochloride 抗肿瘤剂,p53依赖性转录激活剂 货号A4480NSC 146109化学性质
CAS号 | 59474-01-0 | SDF | Download SDF |
化学名 | (10-methylanthracen-9-yl)methyl carbamimidothioate;hydrochloride |
SMILES | CC1=C2C=CC=CC2=C(C3=CC=CC=C13)CSC(=N)N.Cl |
分子式 | C17H16N2S.HCl | 分子量 | 316.85 |
溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Desiccate at RT |
物理性状 | Yellow solid | 运输条件 | SY装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
NSC 146109产品描述
NSC 146109 hydrochloride是一种选择性p53激活剂,IC50值范围为2.5 μg/mL到>5 μg/mL[1].
肿瘤蛋白p53(p53)是多细胞生物中的一个关键蛋白,在防止癌症的形成中起着举足轻重的作用[1].
NSC 146109 hydrochloride是一种的p53激活剂,比已报道的p53激活剂RITA活性更高.在乳腺癌细胞系MCF-7细胞中,NSC 146109 hydrochloride通过激活p53的表达而上调p21的表达,从而诱导细胞凋亡和细胞活力下降[2].在16种肿瘤细胞中,NSC 146109 hydrochloride没有显示出明显的肿瘤细胞选择性遗传基础,但对不同细胞系显现出的亲和力不同[1].对头颈癌(HNC)细胞系进行测试时(MDM4高表达而p53低表达),NSC 146109 hydrochloride以剂量依赖方式显著YZ细胞生长以及促进细胞凋亡[3].
在皮下异种移植头颈癌(HNC)细胞的小鼠模型中,NSC 146109 hydrochloride单独用药或与化疗药物顺铂联合用药可显著YZ细胞生长和减小肿瘤体积,这被认为是临床ZLHNC很有潜力的方案[3].
NSC 146109参考文献:
[1]. Dolma, S., et al., Identification of genotype-selective antitumor agents using synthetic lethal chemical screening in engineered human tumor cells. Cancer Cell, 2003. 3(3): p. 285-96.
[2]. Wang, H. and C. Yan, A small-molecule p53 activator induces apoptosis through inhibiting MDMX expression in breast cancer cells. Neoplasia, 2011. 13(7): p. 611-9.
[3]. Roh, J.L., J.Y. Park, and E.H. Kim, XI-011 enhances cisplatin-induced apoptosis by functional restoration of p53 in head and neck cancer. Apoptosis, 2014. 19(11): p. 1594-602.
NSC 146109
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温馨提示:不可用于临床ZL。