1303607-60-4 MI-77301 (SAR405838) 口服MDM2拮抗剂 货号B4984MI-77301 (SAR405838) 口服MDM2拮抗剂化学性质
CAS号 | 1303607-60-4 | SDF | Download SDF |
化学名 | (2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neopentyl-2-oxospiro[indoline-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide |
SMILES | FC1=C(Cl)C=CC=C1[C@@H]2[C@@]3(C(C=CC(Cl)=C4)=C4NC3=O)[C@H](CC(C)(C)C)N[C@H]2C(N[C@@H]5CC[C@@H](O)CC5)=O |
分子式 | C29H34Cl2FN3O3 | 分子量 | 562.50 |
溶解性 | >17.2mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | SY装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
MI-77301 (SAR405838) 口服MDM2拮抗剂产品描述
MI-77301 (SAR405838) 是MDM2的特异性拮抗剂,Ki值为0.88 nM [1]。
Murine double minute 2(MDM2)是野生型p53的主要负向调节剂,p53是一种肿瘤YZ剂。MDM2是E3泛素连接酶,诱导p53降解,阻断p53的反式激活域(TAD)[1]。
MI-77301 (SAR405838) 是MDM2的拮抗剂。MI-77301 (SAR405838) YZSJSA-1、RS4;11、LNCaP和HCT-116肿瘤细胞系的生长,IC50值分别为0.092、0.089、0.27和0.20 μM。与其他细胞系相比,MI-77301 (SAR405838) 对于突变或缺失p53的癌细胞系表现出较高的选择性,对于HCT-116 (p53-/-)、SAOS-2、PC-3和SW620细胞系的IC50值分别为大于20 、大于10、大于10和大于10 μM [1]。
在异种移植SJSA-1、HCT-116、RS4;11和LNCaP肿瘤的小鼠中,MI-77301 (SAR405838) 以剂量和时间依赖性方式增加MDM2、p21和p53蛋白水平,诱导凋亡。在SJSA-1异种移植模型中,30-100 mg/kg 剂量的MI-77301 (SAR405838) 诱导肿瘤消退,显著YZ肿瘤生长[1]。
MI-77301 (SAR405838) 口服MDM2拮抗剂参考文献:
[1]. Wang S, Sun W, Zhao Y, et al. SAR405838: an optimized inhibitor of MDM2-p53 interaction that induces complete and durable tumor regression. Cancer Res, 2014, 74(20): 5855-5865
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- 产品编号 产品名称 信息
- A1902 Z -VAD-FMK Top SellerPan-CaspaseYZ剂。
- C5667 Se-Aspirin非甾体KY药
- C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspaseYZ剂
- C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspaseYZ剂
- C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
- C4468 NS3694YZ凋亡体形成和caspase激活
- A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1YZ剂
- A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
- A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I Top SellerCaspase-3/7YZ剂
- A1901 Q-VD-OPh hydrate Top SellerPan-caspaseYZ剂。
- A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性YZ剂
- A1923 Z-VEID-FMK Top SellerCaspase-6YZ剂
- A1922 Z-VDVAD-FMK Top SellerCaspase-2YZ剂
- A1921 Z-DQMD-FMK Top Seller细胞渗透性Caspase-3YZ剂
- A1920 Z-DEVD-FMK Top SellerCaspase-3YZ剂
- A8165 Q-VD(OMe)-OPh Top SellerPan-caspaseYZ剂
- A8177 PAC-1 Top Seller半胱天冬酶-3酶原激活剂
- B3233 Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9YZ剂
- B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8YZ剂
- A1930 Apoptosis Inhibitor Top Seller与caspase-3的YZ相关
- A1924 Z-WEHD-FMK、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5YZ剂
- A1904 Boc-D-FMK广谱caspaseYZ剂
- A8321 Cisplatin Top Seller化疗药物,YZDNA合成
- A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
- A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
- A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
- A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
- A8170 Z-FA-FMK Top Seller半胱氨酸蛋白酶YZ剂
- A4416 AZ 10417808Caspase-3YZ剂
- A4417 IvachtinCaspase-3YZ剂
- A4420 PETCMCaspase-3激活剂
- A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂
- B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂
- A3327 CostunolideBMM分化YZ剂
- A4234 TW-37 Top SellerBcl-2YZ剂,YZBcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。
- C3528 Citrinin诱导凋亡并阻断微管蛋白聚合以及有丝分裂纺锤体组装的真菌毒素
- C4423 Destruxin B具有杀虫和植物毒性活性;诱导凋亡
- C469815-acetoxy Scirpenol霉菌毒素,诱导凋亡性细胞死亡
- C4403(±)-Jasmonic Acid methyl esterYZ增殖并诱导凋亡
- C4962Psoralidin凋亡诱导剂
- C5358ML-291凋亡诱导剂
- C5565F16潜在的抗肿瘤剂
- C56857BIOcaspase非依赖性的非凋亡性细胞死亡诱导剂
- C3296MPI-0441138凋亡和生长YZ的诱导剂
- B7760CFM 4干扰CARP-1与APC-2的结合
- A1984Bendamustine HCl用于非霍奇金淋巴瘤的细胞生长YZ剂
- A8176Apicidin有效的HDACYZ剂
- N1719Kaempferol凋亡诱导剂;抗氧化剂;类黄酮
- A41882-Methoxyestradiol (2-MeOE2)凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂
- A3218BAM7BAX激活剂
- A3237Betulinic acid抗HIV和抗肿瘤化合物,五环三萜类化合物
- A4452Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂,YZDNA合成
- A4453NSC 687852 (b-AP15)19S调节颗粒YZ剂
- A8244Cycloheximide抗生素,真核生物蛋白质合成YZ剂
- A31183,3'-Diindolylmethane和抗肿瘤剂
- A3265Brassinolide植物生长调节剂
- A3278CapsaicinTRPV1受体激动剂
- A3335CurcuminTyrosinase(酪氨酸酶)YZ剂
- A3583Matrine在槐属植物中发现的生物碱
- A3746R1530抗血管生成,有丝分裂-血管生成YZ剂(MAI)
- A3826SMIP004细胞凋亡诱导剂
- A3886Trabectedin抗肿瘤剂
- B4760Raltegravir potassium saltHIV整合酶YZ剂
- B3255Meisoindigo细胞凋亡诱导剂;AML 潜在药物
- A4448Actinomycin DRNA聚合酶YZ剂
- A44472,3-DCPE hydrochlorideBcl-XL蛋白表达下调剂
- A4449C 75脂肪酸合酶(FAS)YZ剂
- A8188Atractyloside Dipotassium SaltAATYZ剂
- A4450CHM 1微管蛋白聚合YZ剂
- A4451Deguelin和抗病毒剂
- A4454Oncrasin 1促凋亡剂
- A4457Streptozocin抗生素和抗肿瘤剂
- A4455Piperlongumine细胞死亡诱导剂
- A4456Plumbagin剂
- A4459Bax channel blockerBax介导的线粒体细胞色素c释放的YZ剂
- A4483PRIMA-1 Top SellerBAXYZ剂
- A4484PRIMA-1MET Top Seller恢复突变p53的活性,诱导BAX和PUMA
- A4460Bax inhibitor peptide P5BaxYZ剂
- A4461Bax inhibitor peptide V5BaxYZ剂
- A4462Bax inhibitor peptide, negative controlYZBax易位到线粒体的多肽
- A3935WEHI-539选择性的Bcl-xLYZ剂
- A8783VU661013一种新型的,GX的,选择性MCL-1YZ剂
- B6094BH3I-1Bcl-2或Bcl-XLYZ剂
- A8737S63845MCL1YZ剂
- B6011A-1210477MCL-1YZ剂
- B5978BDA-366BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂
- B5846Radotinib(IY-5511)Bcr-Abl酪氨酸激酶YZ剂
- B4902(+)-ApogossypolBcl-2家族蛋白YZ剂
- B4901PyridoclaxMcl-1YZ剂
- A8194ABT-199选择性的Bcl-2YZ剂
- A8193ABT-737 Top SellerBcl-2YZ剂
- A3007ABT-263 (Navitoclax)Bcl-2家族YZ剂,可以YZBcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w。
- A9902Bcl Family Set IBcl家族YZ剂
- B4881UMI-77Mcl-1YZ剂
- A4194Obatoclax mesylate (GX15-070)的BCL-2YZ剂
- A8168HA14-1 Top Seller有效的、细胞通透的Bcl-2YZ剂
- B1080Marinopyrrole A选择性Mcl-1YZ剂
- A4199SabutoclaxPan-Bcl-2YZ剂
- A4200Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子YZ剂
- A4198BM-1074Bcl-2/Bcl-xL YZ剂
- A4463BIM, Biotinylated连接有生物素部分的Bim肽片段
- A4464iMAC2MACYZ剂
- A4465MIM1Mcl-1YZ剂
- A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡YZ剂
- N2135GossypolPAFYZ剂,抗生育和
- A3196AT-101BH3-类似物,棉酚对映异构体
- A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xLYZ剂
- B6163A-1155463BCL-XLYZ剂
- B6164A-1331852BCL-XLYZ剂
- A3847SU5416VEGF受体YZ剂和AHR激动剂
- A4237Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Top Seller酪氨酸激酶YZ剂
- A4116Danusertib (PHA-739358) Top SellerAurora kinase(极光激酶)YZ剂
- A4145TG101209 Top SellerJAK2/3YZ剂
- A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶YZ剂
- A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶YZ剂
- A8236Regorafenib Top SellerVEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂
- C3080AD57 (hydrochloride)YZRET的多药理学癌症ZL剂
- C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶YZ剂
- A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19YZ剂
- A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂
- A4221YM155SurvivinYZ剂,细胞凋亡YZ剂
- A8235Embelin细胞通透的XIAPYZ剂
- A8815SM-164药
- A3019AT-406 (SM-406)IAPYZ剂
- A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
- A3541LCL161IAPs拮抗剂
- B4653BV6IAP蛋白YZ剂
- N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
- A3220Bardoxolone用于ZL慢性肾病,每天一次
- N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂
温馨提示:不可用于临床ZL。