Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂 755037-03-7 货号A8236Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂 化学性质
CAS号 | 755037-03-7 | SDF | Download SDF |
别名 | BAY 73-4506 |
化学名 | 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide |
SMILES | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F |
分子式 | C21H15ClF4N4O3.H2O | 分子量 | 500.83 |
溶解性 | >25mg/mL in DMSO | 储存条件 | Desiccate at -20°C |
运输条件 | SY装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂 生物活性
描述 | Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点YZ剂,作用于VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1,IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
靶点 | VEGFR1/2/3 | PDGFRβ | Kit | RET | Raf-1 | |
IC50 | 13 nM/4.2 nM/46 nM | 22 nM | 7 nM | 1.5 nM | 2.5 nM | |
Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂 实验操作
细胞实验[1]: |
细胞系 | PLC/PRF/5细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 迁移实验:1 μM,72 h;侵袭实验:5 μM, 24 h |
应用 | 在迁移实验中,PLC/PRF/5细胞用药物处理,在划痕时(T0)和48及72小时之后进行显微镜分析。在侵袭实验中,侵袭中的PLC/PRF/5细胞用不同浓度的药物处理(0.5、1、2.5和5 μM)。与对照组相比,药物处理组中侵袭细胞的百分比用于评估侵袭的发生。在AFP阳性和AFP阴性细胞中,regorafenib在YZAFP的低浓度范围下YZHCC细胞的迁移。在细胞侵袭实验中,regorafenib在几乎相同的药物浓度下具有相似的效果。 |
动物实验[2]: |
动物模型 | 植入Colo-205、MDA-MB-231或786-O异种移植物的雌雄无胸腺NCr nu/nu小鼠 |
剂量 | 100、30、10和3 mg/kg;口服给药 |
应用 | 在多个异种移植模型中,包括CRC(Colo-205)、BC(MDA-MB-231)和RCC (786-O)肿瘤衍生的模型,regorafenib每天一次(qd)口服给药后以剂量依赖的方式YZ肿瘤生长。Regorafenib在10-100 mg/kg的剂量下有效YZColo-205异种移植物的生长,在10 mg/kg剂量下,在第14天时达到约75%的肿瘤生长YZ(TGI)。所有剂量组在ZL终止后的9天观察到缓慢的肿瘤再生。在MDA-MB-231模型中,regorafenib在浓度低至3 mg/kg时也具有很好的效果,导致81%的显著TGI,而在10和30 mg/kg的剂量下,TGI增加到约93%,肿瘤生长停滞。Regorafenib也可以有效YZ786-O RCC肿瘤的生长,在10和30 mg/kg剂量下给药21天后观察到大于90%的TGI。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Carr B I, D'Alessandro R, Refolo M G, et al. Effects of low concentrations of regorafenib and sorafenib on human HCC cell AFP, migration, invasion, and growth in vitro. Journal of cellular physiology, 2013, 228(6): 1344-1350. [2] Wilhelm S M, Dumas J, Adnane L, et al. Regorafenib (BAY 73‐4506): A new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. International Journal of Cancer, 2011, 129(1): 245-255. |
Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂 产品描述
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种新型可口服的受体酪氨酸激酶VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET、Raf-1、B-RAF和B-RAFV600EYZ剂,IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nM、28 nM和19 nM [1]。
VEGFR1/2/3是血管内皮生长因子受体,在正常和肿瘤的血管形成中具有重要作用。血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)是血小板衍生生长因子家族的受体。Kit、RET和B-RAF都是由原癌基因编码的受体酪氨酸激酶[1]。
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种新型可口服的受体酪氨酸激酶YZ剂。在NIH-3T3/VEGFR2细胞中,regorafenib有效YZVEGFR2的自磷酸化,IC50值为3 nM,它也YZTIE2和PDGFR-β的自磷酸化,IC50值分别为31 nM和90 nM。Regorafenib也有效YZKITK642E和RETC634W,IC50值约为20和10 nM。此外,regorafenibYZVEGF165刺激的HUVECs增殖,IC50值约为3 nM[1]。
在GS9L胶质母细胞瘤异种移植大鼠模型中,regorafenib以10 mg/kg的剂量口服给药显著减少血管中Gadomer的外渗。在多种临床前人异种移植小鼠模型中,regorafenib剂量依赖地YZ肿瘤生长[1]。在小鼠转移性结直肠癌(CRC)肝转移模型中,regorafenib通过YZ肝转移的生长,阻止肿瘤向其它器官的转移,从而延迟疾病的发展[2]。
Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂 参考文献:
[1]. Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1): 245-255.
[2]. Schmieder R, Hoffmann J, Becker M, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): antitumor and antimetastatic activities in preclinical models of colorectal cancer. Int J Cancer, 2014, 135(6): 1487-1496.
Regorafenib VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂
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- 产品编号 产品名称 信息
- A1902 Z -VAD-FMK Top SellerPan-CaspaseYZ剂。
- C5667 Se-Aspirin非甾体KY药
- C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspaseYZ剂
- C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspaseYZ剂
- C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
- C4468 NS3694YZ凋亡体形成和caspase激活
- A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1YZ剂
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- A9902Bcl Family Set IBcl家族YZ剂
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- A4200Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子YZ剂
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- A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡YZ剂
- N2135GossypolPAFYZ剂,抗生育和
- A3196AT-101BH3-类似物,棉酚对映异构体
- A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xLYZ剂
- B6163A-1155463BCL-XLYZ剂
- B6164A-1331852BCL-XLYZ剂
- A3847SU5416VEGF受体YZ剂和AHR激动剂
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- A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶YZ剂
- A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶YZ剂
- A8236Regorafenib Top SellerVEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂
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- C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶YZ剂
- A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19YZ剂
- A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂
- A4221YM155SurvivinYZ剂,细胞凋亡YZ剂
- A8235Embelin细胞通透的XIAPYZ剂
- A8815SM-164药
- A3019AT-406 (SM-406)IAPYZ剂
- A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
- A3541LCL161IAPs拮抗剂
- B4653BV6IAP蛋白YZ剂
- N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
- A3220Bardoxolone用于ZL慢性肾病,每天一次
- N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂
温馨提示:不可用于临床ZL。