ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 1257044-40-8_详细资料

产品信息

货号： A8194 保存条件： -20 供应商：上海恒斐生物科技有限公司 CAS号： 1257044-40-8 英文名： ABT-199 数量：现货规格： 1mg

ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 1257044-40-8 货号A8194ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 化学性质

CAS号 1257044-40-8 SDF Download SDF

别名 ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC-0199

化学名 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide

SMILES CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C

分子式 C₄₅H₅₀ClN₇O₇S 分子量 868.44

溶解性 >43.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C

运输条件 SY装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 生物活性

ABT-199 (GDC-0199)是一种选择性的Bcl-2YZ剂，Ki值< 0.01 nM, 比对Bcl-xL和Bcl-w的选择性高4800倍。

靶点 Bcl-2

IC50 < 0.010 nM (K_i)

ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 实验操作

细胞实验[1]：

细胞系

正常人B细胞，CD4+和CD8+ T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h；4 μM

应用

评估健康人外周血样品中的正常人B细胞，CD4+和CD8+ T细胞对ABT-199的敏感性，正常外周B细胞比T细胞亚群的敏感性高1000倍作用（B细胞、CD4 T细胞和CD8 T细胞的平均LC50值分别为3.0 ±0.9 nM、2.5±0.6 μM 和1.3±0.7 μM，B细胞与CD4 T细胞：P=0.008；B细胞与CD8 T细胞：P=0.004）。这些结果表明，不像T细胞和细胞，正常人外周血B细胞对ABT-199是高度敏感的。

动物实验[1]：

动物模型

Eu-Myc小鼠

剂量

100 mg/kg；口服给药

应用

评估ABT-199（100 mg/kg）短期ZL对淋巴细胞亚群的体内效果，ABT-199口服给药后减少外周B细胞，与其在体外对小鼠和人细胞的效果类似。这些数据表明，由于对关键B/T前体细胞中选择性Bcl-2YZ的内在不敏感性，ABT-199的长期使用在较小程度上可能会影响正常淋巴细胞。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Khaw S L, Mérino D, Anderson M A, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199[J]. Leukemia, 2014, 28(6): 1207-1215.

ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 产品描述
ABT-199是通过基于结构的逆向过程而研发的，是一种新型的特异性BCL-2YZ剂，具有低浓度的亲和力。ABT-199通过YZ细胞凋亡的线粒体途径，从而杀死非霍奇金淋巴瘤（NHL）和急性性白血病细胞系，以及BCL-2依赖而非BCL-XL依赖性的细胞，展示了对一系列血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种移植模型中，ABT-199能够YZ肿瘤的生长。
ABT-199 选择性的Bcl-2YZ剂 参考文献：
Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
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产品编号 产品名称 信息

A1902 Z -VAD-FMK _{Top Seller}Pan-CaspaseYZ剂。

C5667 Se-Aspirin非甾体KY药

C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspaseYZ剂

C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspaseYZ剂

C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物

C4468 NS3694YZ凋亡体形成和caspase激活

A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1YZ剂

A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin

A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I _{Top Seller}Caspase-3/7YZ剂

A1901 Q-VD-OPh hydrate _{Top Seller}Pan-caspaseYZ剂。

A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性YZ剂

A1923 Z-VEID-FMK _{Top Seller}Caspase-6YZ剂

A1922 Z-VDVAD-FMK _{Top Seller}Caspase-2YZ剂

A1921 Z-DQMD-FMK _{Top Seller}细胞渗透性Caspase-3YZ剂

A1920 Z-DEVD-FMK _{Top Seller}Caspase-3YZ剂

A8165 Q-VD(OMe)-OPh _{Top Seller}Pan-caspaseYZ剂

A8177 PAC-1 _{Top Seller}半胱天冬酶-3酶原激活剂

B3233 Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9YZ剂

B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8YZ剂

A1930 Apoptosis Inhibitor _{Top Seller}与caspase-3的YZ相关

A1924 Z-WEHD-FMK、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5YZ剂

A1904 Boc-D-FMK广谱caspaseYZ剂

A8321 Cisplatin _{Top Seller}化疗药物，YZDNA合成

A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序

A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物

A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂

A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂

A8170 Z-FA-FMK _{Top Seller}半胱氨酸蛋白酶YZ剂

A4416 AZ 10417808Caspase-3YZ剂

A4417 IvachtinCaspase-3YZ剂

A4420 PETCMCaspase-3激活剂

A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂

B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂

A3327 CostunolideBMM分化YZ剂

A4234 TW-37 _{Top Seller}Bcl-2YZ剂，YZBcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。

C3528 Citrinin诱导凋亡并阻断微管蛋白聚合以及有丝分裂纺锤体组装的真菌毒素

C4423 Destruxin B具有杀虫和植物毒性活性;诱导凋亡

C469815-acetoxy Scirpenol霉菌毒素，诱导凋亡性细胞死亡

C4403(±)-Jasmonic Acid methyl esterYZ增殖并诱导凋亡

C4962Psoralidin凋亡诱导剂

C5358ML-291凋亡诱导剂

C5565F16潜在的抗肿瘤剂

C56857BIOcaspase非依赖性的非凋亡性细胞死亡诱导剂

C3296MPI-0441138凋亡和生长YZ的诱导剂

B7760CFM 4干扰CARP-1与APC-2的结合

A1984Bendamustine HCl用于非霍奇金淋巴瘤的细胞生长YZ剂

A8176Apicidin有效的HDACYZ剂

N1719Kaempferol凋亡诱导剂;抗氧化剂;类黄酮

A41882-Methoxyestradiol (2-MeOE2)凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂

A3218BAM7BAX激活剂

A3237Betulinic acid抗HIV和抗肿瘤化合物，五环三萜类化合物

A4452Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂，YZDNA合成

A4453NSC 687852 (b-AP15)19S调节颗粒YZ剂

A8244Cycloheximide抗生素，真核生物蛋白质合成YZ剂

A31183,3'-Diindolylmethane和抗肿瘤剂

A3265Brassinolide植物生长调节剂

A3278CapsaicinTRPV1受体激动剂

A3335CurcuminTyrosinase（酪氨酸酶）YZ剂

A3583Matrine在槐属植物中发现的生物碱

A3746R1530抗血管生成，有丝分裂-血管生成YZ剂（MAI）

A3826SMIP004细胞凋亡诱导剂

A3886Trabectedin抗肿瘤剂

B4760Raltegravir potassium saltHIV整合酶YZ剂

B3255Meisoindigo细胞凋亡诱导剂;AML 潜在药物

A4448Actinomycin DRNA聚合酶YZ剂

A44472,3-DCPE hydrochlorideBcl-XL蛋白表达下调剂

A4449C 75脂肪酸合酶（FAS）YZ剂

A8188Atractyloside Dipotassium SaltAATYZ剂

A4450CHM 1微管蛋白聚合YZ剂

A4451Deguelin和抗病毒剂

A4454Oncrasin 1促凋亡剂

A4457Streptozocin抗生素和抗肿瘤剂

A4455Piperlongumine细胞死亡诱导剂

A4456Plumbagin剂

A4459Bax channel blockerBax介导的线粒体细胞色素c释放的YZ剂

A4483PRIMA-1 _{Top Seller}BAXYZ剂

A4484PRIMA-1MET _{Top Seller}恢复突变p53的活性，诱导BAX和PUMA

A4460Bax inhibitor peptide P5BaxYZ剂

A4461Bax inhibitor peptide V5BaxYZ剂

A4462Bax inhibitor peptide, negative controlYZBax易位到线粒体的多肽

A3935WEHI-539选择性的Bcl-xLYZ剂

A8783VU661013一种新型的，GX的，选择性MCL-1YZ剂

B6094BH3I-1Bcl-2或Bcl-XLYZ剂

A8737S63845MCL1YZ剂

B6011A-1210477MCL-1YZ剂

B5978BDA-366BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂

B5846Radotinib(IY-5511)Bcr-Abl酪氨酸激酶YZ剂

B4902(+)-ApogossypolBcl-2家族蛋白YZ剂

B4901PyridoclaxMcl-1YZ剂

A8194ABT-199选择性的Bcl-2YZ剂

A8193ABT-737 _{Top Seller}Bcl-2YZ剂

A3007ABT-263 (Navitoclax)Bcl-2家族YZ剂，可以YZBcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w。

A9902Bcl Family Set IBcl家族YZ剂

B4881UMI-77Mcl-1YZ剂

A4194Obatoclax mesylate (GX15-070)的BCL-2YZ剂

A8168HA14-1 _{Top Seller}有效的、细胞通透的Bcl-2YZ剂

B1080Marinopyrrole A选择性Mcl-1YZ剂

A4199SabutoclaxPan-Bcl-2YZ剂

A4200Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子YZ剂

A4198BM-1074Bcl-2/Bcl-xL YZ剂

A4463BIM, Biotinylated连接有生物素部分的Bim肽片段

A4464iMAC2MACYZ剂

A4465MIM1Mcl-1YZ剂

A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡YZ剂

N2135GossypolPAFYZ剂，抗生育和

A3196AT-101BH3-类似物，棉酚对映异构体

A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xLYZ剂

B6163A-1155463BCL-XLYZ剂

B6164A-1331852BCL-XLYZ剂

A3847SU5416VEGF受体YZ剂和AHR激动剂

A4237Amuvatinib (MP-470, HPK 56) _{Top Seller}酪氨酸激酶YZ剂

A4116Danusertib (PHA-739358) _{Top Seller}Aurora kinase(极光激酶)YZ剂

A4145TG101209 _{Top Seller}JAK2/3YZ剂

A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶YZ剂

A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶YZ剂

A8236Regorafenib _{Top Seller}VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂

C3080AD57 (hydrochloride)YZRET的多药理学癌症ZL剂

C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶YZ剂

A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19YZ剂

A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂

A4221YM155SurvivinYZ剂，细胞凋亡YZ剂

A8235Embelin细胞通透的XIAPYZ剂

A8815SM-164药

A3019AT-406 (SM-406)IAPYZ剂

A4224GDC-0152IAP 拮抗剂

A3541LCL161IAPs拮抗剂

B4653BV6IAP蛋白YZ剂

N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.

A3220Bardoxolone用于ZL慢性肾病，每天一次

N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂

温馨提示：不可用于临床ZL。

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CAS号	1257044-40-8	SDF	Download SDF
别名	ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC-0199
化学名	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
SMILES	CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C
分子式	C₄₅H₅₀ClN₇O₇S	分子量	868.44
溶解性	>43.4mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°C
运输条件	SY装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

ABT-199 (GDC-0199)是一种选择性的Bcl-2YZ剂，Ki值< 0.01 nM, 比对Bcl-xL和Bcl-w的选择性高4800倍。
靶点	Bcl-2
IC50	< 0.010 nM (K_i)

细胞实验[1]：
细胞系	正常人B细胞，CD4+和CD8+ T细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	24 h；4 μM
应用	评估健康人外周血样品中的正常人B细胞，CD4+和CD8+ T细胞对ABT-199的敏感性，正常外周B细胞比T细胞亚群的敏感性高1000倍作用（B细胞、CD4 T细胞和CD8 T细胞的平均LC50值分别为3.0 ±0.9 nM、2.5±0.6 μM 和1.3±0.7 μM，B细胞与CD4 T细胞：P=0.008；B细胞与CD8 T细胞：P=0.004）。这些结果表明，不像T细胞和细胞，正常人外周血B细胞对ABT-199是高度敏感的。
动物实验[1]：
动物模型	Eu-Myc小鼠
剂量	100 mg/kg；口服给药
应用	评估ABT-199（100 mg/kg）短期ZL对淋巴细胞亚群的体内效果，ABT-199口服给药后减少外周B细胞，与其在体外对小鼠和人细胞的效果类似。这些数据表明，由于对关键B/T前体细胞中选择性Bcl-2YZ的内在不敏感性，ABT-199的长期使用在较小程度上可能会影响正常淋巴细胞。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Khaw S L, Mérino D, Anderson M A, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199[J]. Leukemia, 2014, 28(6): 1207-1215.