MCB-613类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物 CAS: 1162656-22-5 货号A8712 原装进口MCB-613类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物化学性质
CAS号 | 1162656-22-5 | SDF | Download SDF |
化学名 | (3E,5E)-1-ethyl-3,5-bis(pyridin-3-ylmethylene)piperidin-4-one |
SMILES | O=C(/C(CN(CC)C/1)=C/C2=CC=CN=C2)C1=C\C3=CN=CC=C3 |
分子式 | C19H19N3O | 分子量 | 305.37 |
溶解性 | >13.2mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | SY装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
MCB-613类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物实验操作
细胞实验[1]: |
细胞系 | 人类癌细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>13.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0-7 μM; 48 h |
应用 | MCB-613是细胞毒性的,可以有效地杀死多种人类癌细胞系,包括MCF-7(乳腺),PC-3(前列腺),H1299(肺)和HepG2(肝)细胞。MCB-613通过诱导具有paraptosis特征的复合细胞毒性选择性地杀死癌细胞。 |
动物实验[1]: |
动物模型 | MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型 |
剂量 | 20 mg/kg,溶于生理盐水,腹腔注射,每周3次,7周 |
应用 | 在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中,与对照组相比,MCB-613显著地阻止肿瘤的生长,而没有明显的动物毒性。对照组和ZL组之间的体重无统计学差异。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Wang L, Yu Y, Chow DC et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52. |
MCB-613类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物产品描述
MCB-613,4-乙基-2,6-二bi啶-3-甲基环ji酮,是一种新型有效的p160类固醇受体共激活因子(SRC)的刺激物。该物质是一种泛SRCs刺激物。MCB-613是所有三种SRC家族蛋白的一种强激活剂[1]。
SRC家族成员可与核受体和其他转录因子相互作用,驱动目标基因表达,同时也可作为上游细胞信号传导途径的整合器。三个因子互相具有同源性,在多个生理学过程中扮演独特和重要的角色,包括生长发育、繁殖和代谢。其均广泛参与多种不同的肿瘤发生过程。[2,3]
MCB-613可超激活SRCs的转录活性。MCB-613可显著提高SRCs与其他共激活剂的相互作用。MCB-613可显著增强SRC-3对MMP2或MMP13启动子驱动的荧光素酶报告基因的共激活。MCB-613可以剂量依赖的方式有力地提高SRC-3与CBP和CARM1的相互作用。[2,3]
MCB-613具有细胞毒性。该物质能有效地杀灭多种人类癌细胞系,包括PC-3(前列腺)、MCF-7(乳腺)、HepG2(肝)和H1299(肺)细胞。过表达SRCs的癌细胞依赖其生长,MCB-613可选择性地诱导癌细胞中与活性氧(ROS)生成偶联的额外ER压力。[1]
MCB-613疗法可能导致SRC-3独特的磷酸化方式,这将是未来实验的探究方向。[1]
MCB-613类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物参考文献:
Wang L, Yu Y, Chow DC et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52.
Lonard, D. M., and O’malley, B.W. Nuclear receptor coregulators: judges, juries, and executioners of cellular regulation. 2007. Mol. Cell 27, 691–700.
Anzick, S. L., Kononen, J., Walker, R.L.et al. AIB1, a steroid receptor coactivator amplied in breast and ovarian cancer. 1997, Science 277, 965–968.
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温馨提示:不可用于临床ZL。