5-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂 CAS:320-67-2 货号A19075-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂化学性质
CAS号 | 320-67-2 | SDF | Download SDF |
化学名 | 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one |
SMILES | C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N |
分子式 | C8H12N4O5 | 分子量 | 244.2 |
溶解性 | >12.2mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | SY装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
5-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂生物活性
Description | 5-Azacytidine是DNA甲基转移酶的YZ剂。 |
靶点 | DNA methyltransferase | | | | | |
IC50 | | | | | | |
5-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂实验操作
细胞实验 [1]: |
细胞系 | 白血病L1210细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于12.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 80 μM;0 ~ 120分钟 |
实验结果 | 在白血病L1210细胞中,相对于RNA合成,5-Azacytidine对DNA合成的YZ作用更大。经过90分钟预孵育后,TdR-3H掺入被YZ了约74%,而UR-3H掺入被YZ了仅仅32%。 |
动物实验 [2]: |
动物模型 | 携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠 |
给药剂量 | 3 mg/kg;腹腔注射;每天1次 |
实验结果 | 在携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠中,5-Azacytidine增加了平均存活时间。此外,5-Azacytidine显著YZ多胺生物合成途径中的所有酶的活性。此外,5-AzacytidineYZ多胺在白血病小鼠中的积累。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Li LH, Olin EJ, Buskirk HH, Reineke LM. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9. [2]. Heby O, Russell DH. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65. |
5-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂产品描述
5-Azacytidine(5-AzaC),属于胞嘧啶类似物的化合物,是DNA甲基转移酶(DNMT)的YZ剂,对多发性瘤(MM)细胞,包括MM.1S、MM.1R、RPMI-8266、RPMI-LR5、RPMI-Dox40和患者来源的MM具有有效的细胞毒性,IC50值分别为1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/L和1.5 μmol/L[1]。
5-Azacytidine可插入到细胞的DNA和/或RNA上,随后螯合DNMT,在5-Azacytidine的C6和DNMTs的半胱氨酸硫醇之间形成共价键,导致细胞中DNMT活性的缺失和DNA去甲基化[1]。
5-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂参考文献:
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.
5-Azacytidine DNA甲基转移酶YZ剂上海恒斐生物现货供应说明书及YZ剂详情请联系上海恒斐生物021-60493872 刘鑫 17317793691(微信同步)QQ845206284
温馨提示:不可用于临床ZL。