GW9662 PPARγ拮抗剂_详细资料

产品信息

货号： A4300 供应商：上海恒斐生物科技有限公司 CAS号： 22978-25-2 纯度 = 99.65% 英文名： GW9662 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide 数量：现货规格： 5mg

GW9662 PPARγ拮抗剂上海恒斐生物货号A4300化学性质

CAS号 22978-25-2 SDF Download SDF

化学名 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide

SMILES C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl

分子式 C13H9ClN2O3 分子量 276.68

溶解性 >13.75mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C

运输条件 SY装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

上海恒斐生物一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人乳腺癌细胞系MCF7、MDA-MB-468和MDA-MB-231

制备方法

在DMSO中的溶解度大于13.75 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.1 ~ 50 μM；72小时

实验结果

在上述3种人乳腺癌细胞系中，GW9662使细胞活力下降至类似的程度。在MDA-MB-231细胞中，GW9662与Rosiglitazone联合用药对细胞存活产生协同作用，而不会削弱Rosiglitazone的作用。MDA-MB-231细胞的细胞生长动力学分析结果进一步证实，GW9662不能YZRosiglitazone诱导的生长YZ，却增强了Rosiglitazone的作用。

动物实验 [2]:

动物模型

肾缺血再灌注大鼠模型 (I/R)

给药剂量

1 mg/kg；腹腔注射；实施缺血前的12小时和24小时

实验结果

在肾缺血再灌注大鼠模型中，GW9662消除脂多糖 (LPS) 预处理诱导的肌酐清除。在经过LPS预处理的缺血再灌注大鼠中，给予GW9662增加Na排泄分数和减少尿量，从而减弱LPS对管状功能障碍的保护作用。此外，GW9662逆转LPS预处理对血清天冬氨酸氨基转移酶和γ-谷氨酰转移酶的清除作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[2]. Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

产品描述
GW9662是一种有效的PPARγ拮抗剂，其IC50值为3.3 μM[1]。
PPARγ属于核受体超家族。YZPPARγ可用于多种癌症的ZL，包括乳腺癌。在无细胞和基于细胞的试验中，GW9662作为一种有效的、不可逆的和选择性的PPARγ拮抗剂，修饰PPARγ配体结合位点的半胱氨酸残基。在三种乳腺癌细胞系中，包括MCF7、MDA-MB-231和MDA-MB-468，GW9662YZ细胞活性，其IC50值范围为20 ~ 30 μM。此外，据报道，GW9662废除脂多糖对肾缺血/再灌注（I/R）模型的保护作用。在此模型中，脂多糖可显著缓解由I/R引起的肾/肾小球功能障碍、肾小管功能障碍和再灌注损伤，但给予GW9662会将此效果逆转[2，3]。
参考文献：
[1] Fong WH, Tsai HD, Chen YC, Wu JS, Lin TN. Anti-apoptotic actions of PPAR-gamma against ischemic stroke. Mol Neurobiol. 2010 Jun;41(2-3):180-6.
[2] Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.
[3] Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

B56191-Deazaadenosine腺苷脱氨酶YZ剂

B6662EHNA hydrochloridecGMP刺激的磷酸二酯酶（PDE2）和腺苷脱氨酶YZ剂

A4355Tosedostat (CHR2797)氨肽酶（Aminopeptidase）YZ剂

A1718Posaconazole甾醇 C14ɑ去甲基化酶YZ剂

B1225Posaconazole hydrateC14ɑ去甲基化酶YZ剂

A4364Methazolamide碳酸酐酶YZ剂

A4360TopiramateGluR5 受体的拮抗剂，抗惊厥剂

A4359BrinzolamideCA IIYZ剂

A4358U-104CAIXYZ剂

A4357Dorzolamide HCl碳酸酐酶YZ剂

A4362TioxoloneCAIYZ剂

B612cetazolamide碳酸酐酶（CA）YZ剂

B6154Benzenesulfonamide碳酸酐酶YZ剂

A4378TorcetrapibCETPYZ剂

A4377Evacetrapib (LY2484595)的CETP选择性YZ剂

A437nacetrapib (MK-0859)RhCETP/突变型 CETP(C13S) YZ剂

A4376Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)rhCETPYZ剂

A8430Ezetimibe胆固醇转运YZ剂

A3404Etomoxir（CPT）-1和DGAT活性YZ剂

C4945Perhexiline (maleate)CPT1/CPT2YZ剂

温馨提示：不可用于临床ZL。

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CAS号	22978-25-2	SDF	Download SDF
化学名	2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
SMILES	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
分子式	C13H9ClN2O3	分子量	276.68
溶解性	>13.75mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°C
运输条件	SY装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
上海恒斐生物一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

细胞实验 [1]:
细胞系	人乳腺癌细胞系MCF7、MDA-MB-468和MDA-MB-231
制备方法	在DMSO中的溶解度大于13.75 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.1 ~ 50 μM；72小时
实验结果	在上述3种人乳腺癌细胞系中，GW9662使细胞活力下降至类似的程度。在MDA-MB-231细胞中，GW9662与Rosiglitazone联合用药对细胞存活产生协同作用，而不会削弱Rosiglitazone的作用。MDA-MB-231细胞的细胞生长动力学分析结果进一步证实，GW9662不能YZRosiglitazone诱导的生长YZ，却增强了Rosiglitazone的作用。
动物实验 [2]:
动物模型	肾缺血再灌注大鼠模型 (I/R)
给药剂量	1 mg/kg；腹腔注射；实施缺血前的12小时和24小时
实验结果	在肾缺血再灌注大鼠模型中，GW9662消除脂多糖 (LPS) 预处理诱导的肌酐清除。在经过LPS预处理的缺血再灌注大鼠中，给予GW9662增加Na排泄分数和减少尿量，从而减弱LPS对管状功能障碍的保护作用。此外，GW9662逆转LPS预处理对血清天冬氨酸氨基转移酶和γ-谷氨酰转移酶的清除作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7. [2]. Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.