SGI-1776 free base ATP竞争性的Pim激酶YZ剂说明书 上海现货化学性质
| CAS号 | 1025065-69-3 | SDF | Download SDF |
| 别名 | SGI1776,SGI 1776 |
| 化学名 | N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine |
| SMILES | CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2 |
| 分子式 | C20H22F3N5O | 分子量 | 405.42 |
| 溶解性 | >20.3mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 |
| 运输条件 | SY装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
生物活性
| 描述 | SGI-1776是一种新型的ATP竞争性Pim1YZ剂，IC50值为7 nM，比对Pim2和Pim3的选择性分别高50倍和10倍。 |
| 靶点 | Pim1 | Pim2 | Pim3 | FLT3 | | |
| IC50 | 7 nM | 363 nM | 69 nM | 44nM | | |
实验操作
| 细胞实验[1]： |
| 细胞系 | CLL患者中分离的原代淋巴细胞 |
| 溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
| 反应条件 | 10 μM；24小时 |
| 应用 | 原代CLL细胞与1、3和10 μM的SGI-1776孵育24小时导致细胞凋亡的增加，与未处理细胞相比，分别增加了10%、22%和38%。CLL细胞与SGI-1776孵育48或72小时进一步增加凋亡细胞的百分比。 |
| 动物实验[2]： |
| 动物模型 | 786-O或Caki-1异种移植雌性BALB/c裸鼠 |
| 剂量 | 200 mg/kg，一次/5天，3周；口服给药 |
| 应用 | 与对照组相比，在两个异种移植模型中，SGI-1776显著减少平均肿瘤体积。除此之外，SGI-1776诱导Bad磷酸化的减少，而不改变总Bad蛋白的水平。SGI-1776也可以诱导适度的细胞凋亡。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1] Chen L S, Redkar S, Bearss D, et al. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood, 2009, 114(19): 4150-4157. [2] Mahalingam D, Espitia C M, Medina E C, et al. Targeting PIM kinase enhances the activity of sunitinib in renal cell carcinoma. British journal of cancer, 2011, 105(10): 1563-1573. |
产品编号 产品名称 信息 .
A1908 AMI-1 PRMT1YZ剂 .
B4949 WDR5 0103 .
B4948 UNC 2400 UNC1999的阴性对照 .
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B1255 AZ505 SMYD2YZ剂 .
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B1126 UNC0321 G9aYZ剂 .
B1622 SGI-1027 DNMTYZ剂 .
A4504 UNC 0646 G9a和GLPYZ剂 .
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A4170 EPZ004777 DOT1LYZ剂 .
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B6005 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) JAKYZ剂 .
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A4154 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) Top Seller PARP1/PARP2YZ剂 .
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A4161 INO-1001 的PARPYZ剂 .
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A8808 ME0328 PARPYZ剂 .
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A8600 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 端锚聚合酶YZ剂 .
A4529 JW 55 Top Seller PARP结构域YZ剂 .
A3729 PJ34 PARP-1YZ剂 .
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A4527 DR 2313 PARPYZ剂 .
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A4525 BYK 204165 PARP-1的有效选择性YZ剂 .
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B1163 MK-4827 hydrochloride PARP1/PARP2YZ剂 .
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A4547 Thiolutin RNA聚合酶YZ剂，抗生素 .
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温馨提示：不可用于临床ZL。
SGI-1776 free base ATP竞争性的Pim激酶YZ剂
Staurosporine是高活性ATP竞争性激酶YZ剂，对PKC，PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和CaM激酶II的IC50分别为0.7，7， 8.5，6和20 nM。
Staurosporine是高活性ATP竞争性激酶YZ剂，对PKC，PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和CaM激酶II的IC50分别为0.7，7， 8.5，6和20 nM。
KN-92是KN-93的非活性衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II（CaMKII）YZ剂，能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，Ki为370 nM。
KN-92是KN-93的非活化衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II（CaMKII）YZ剂，能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，Ki为370 nM。
