SP-2509 LSD1的可逆拮抗剂

SP2509是一种新型有效且可逆的LSD1拮抗剂，IC50值为13 nM。

LSD1又被称为KDM1A，是FAD依赖性组蛋白去甲基化酶，与胺氧化酶具有同源性，可以将组蛋白H3上二甲基化和单甲基化的K4去甲基化，减少容许复制的H3K4me3水平。LSD1可以与共YZ复合物CoREST相互作用，其中包含RE1沉默转录因子（REST）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）1和2。LSD1的高表达可以阻断细胞分化，引起急性髓细胞性白血病（AML）的预后不良反应[1]。

SP2509是一种新型的、通过作用于FAD结合口袋的LSD1YZ剂。SP2509诱导人AML细胞的生长、分化、YZ和凋亡。在培养的AML细胞中，SP2509增加p21、p27及CCAAT/增强子结合蛋白的水平，减弱LSD1与共YZ复合物CoREST的结合，增加靶基因启动子上容许复制的H3K4me3标记。SP2509或LSD1 shRNA可以YZ白血病细胞集落生长。在培养的和原代AML细胞中，SP2509还诱导分化的形态特征。与表达混合系白血病融合癌基因蛋白的AML细胞相比，表达突变型NPM1的AML细胞中，SP2509诱导凋亡的效果更加明显。单独用SP2509ZL显著改善培养的或原代人AML细胞的植入水平，尾静脉输注SP2509后，显著改善免疫缺陷小鼠的存活率。SP2509和pan-HDACYZ剂（HDI）帕比司他（PS）联合ZL对培养的和原代AML细胞产生协同致死效应。与单独药物ZL相比，SP2509和PS共同使用显著提高移值人白血病细胞的小鼠的存活率，且没有表现出任何毒性作用[1]。

参考文献：
[1].  Fiskus W, Sharma S, Shah B et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64. doi: 10.1038/leu.2014.119. Epub 2014 Apr 4.

1. 产品编号产品名称信息
2. A8698SP-2509LSD1的可逆拮抗剂
3. B3274CCT007093PPM1DYZ剂
4. A1910Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
5. B5973PFI 4BRPF1 BromodomainYZ剂
6. B5998GSK2801BAZ2A和BAZ2B bromodomainsYZ剂
7. B6169I-BRD9BRD9YZ剂
8. B6184BI-9564BRD9/7特异性YZ剂
9. B6196BI-7273BRD9 bromodomainYZ剂
10. B6197PF-CBP1CBP/p300 bromodomainYZ剂
11. B7801CPI-637CBP/EP300 bromodomainYZ剂
12. C3076AZD 5153orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
13. B5887BET bromodomain inhibitorBRD4YZ剂
14. B4918OXF BD 02BRD4 bromodomain选择性YZ剂
15. B4917Ischemin sodium saltCBP bromodomainYZ剂
16. A8181(-)-JQ1 
17. A4490I-CBP 112CBP/EP300 bromodomainYZ剂
18. A4491SGC-CBP30CREBBP/EP300 bromodomainYZ剂
19. B7744PFI 3Polybromo 1和SMARCA4YZ剂
20. B5670I-BET 151 hydrochlorideBET bromodomainYZ剂
21. A9500GW841819XBET bromodomainYZ剂
22. B4821BET-BAY 002BETYZ剂
23. B4895OF-1BRPF1B和BRPF2 bromodomainYZ剂
24. B4915BAZ2-ICR选择性BAZ2 bromodomainYZ剂
25. B4916GSK 5959BRPF1 bromodomainYZ剂
26. B1500I-BET151 (GSK1210151A)BET的选择性YZ剂
27. B1498I-BET-762BETYZ剂
28. B1499RVX-208BET bromodomainYZ剂
29. A8810UNC669L3MBTL拮抗剂
30. A3901UNC1215甲基赖氨酸的化学探针
31. A3692OTX-015BRDYZ剂
32. A3445GSK 525768AI-BET-762的无活性立体异构体
33. A4186BromosporineBromodomainYZ剂
34. A4184PFI-1 (PF-6405761)BETYZ剂
35. B1081CPI-203BET bromodomainYZ剂
36. B1013GSK1324726ABET蛋白YZ剂
37. B1012MS436BRD4YZ剂
38. A4112Barasertib (AZD1152-HQPA) 
39. A8807MK-8745Aurora A的选择性YZ剂。
40. A3760ReversineAurora激酶YZ剂
41. A3214AZD1152Aurora B激酶YZ剂
42. A4113ZM 447439Aurora激酶YZ剂
43. A4111VX-680 (MK-0457,Tozasertib) 
44. A4110MLN8237 (Alisertib) 
45. A4128PF-03814735Aurora A/BYZ剂
46. A3804SCH-1473759Aurora A/BYZ剂
47. A3939XL228IGF1R/AURORA/FGFR1-3/ABL/SRC家族激酶YZ剂
48. A4489TC-A 2317 hydrochlorideAurora kinase AYZ剂
49. B6014BI-847325丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）和Aurora激酶的双重YZ剂
50. A4127GSK1070916Aurora B/CYZ剂
51. A4126Aurora A Inhibitor IAurora AYZ剂
52. A4125CYC116Aurora A/BYZ剂
53. A4129ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidAurora激酶YZ剂
54. A4132CCT137690Aurora A / B / CYZ剂
55. A4118Hesperadin 
56. A4119AMG-900Aurora激酶YZ剂
57. A4121SNS-314 MesylateAurora A/B/C激酶YZ剂
58. A4124TAK-901Aurora A/BYZ剂
59. A4130ENMD-2076Aurora A/Flt3的选择性YZ剂
60. A4131CCT129202Aurora激酶YZ剂
61. A4114MLN8054Aurora A激酶YZ剂
62. A4115JNJ-7706621有效的CDK/AuroraYZ剂
63. A4116Danusertib (PHA-739358) 
64. A4117AT9283Aurora激酶/ JAKYZ剂
65. A4120MK-5108 (VX-689)Aurora-A 激酶YZ剂
66. A4122PHA-680632Aurora激酶YZ剂
67. A4488Anacardic acidHATYZ剂
68. A8191Nanaomycin A 
69. A4176ThioguaninePurine antimetabolite
70. A1915ZebularineDNA甲基化YZ剂
71. A1913RG 108DNA甲基转移酶YZ剂
72. A1912Lomeguatrib 
73. A19075-AzacytidineDNA甲基转移酶YZ剂
74. A1906Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)脱氧胞苷类似物，细胞分化诱导剂。
75. A4178SGI-110有效的DNA甲基转移酶YZ剂
76. A8901Nanaomycin C纳紫霉素A的酰胺
77. A4099Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)HDACYZ剂
78. A4103LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)HDACYZ剂
79. A4105M344 
80. A4501TubacinHDAC6有效的、选择性、可逆的、细胞通透性的YZ剂。
81. A8547Tubastatin A HCl 
82. B1141Varenicline Hydrochlorideα4β2烟jian受体激动剂
83. B4890HPOBHDAC6YZ剂
84. A4098PCI-24781 (CRA-024781)Pan-HDACYZ剂
85. A4096Belinostat (PXD101)羟肟酸型HDACYZ剂
86. A8171Entinostat (MS-275,SNDX-275) 
87. A8178Panobinostat (LBH589) 
88. A8183Trichostatin A (TSA) 
89. A8176Apicidin有效的HDACYZ剂
90. A4084Vorinostat (SAHA, MK0683) 
91. A4089Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)
92. A4090JNJ-26481585 
93. A4108Resminostat (RAS2410)HDACYZ剂
94. A4095Pracinostat (SB939) 
95. B5936ACY-241HDAC6YZ剂
96. B5949BG45HDAC3YZ剂
97. B5967UF 010I类HDACYZ剂
98. B5968BML-210(CAY10433)HDACYZ剂
99. B59692-hexyl-4-Pentynoic AcidHDACYZ剂
100. B5976Suberohydroxamic AcidHDACYZ剂
101. B7816ITSA-1 (ITSA1)HDAC激活剂，通过YZTrichostatin A (TSA)
102. B5916ChidamideHDACYZ剂
103. A8806TMP269HDAC4/5/7/9YZ剂
104. A4083Rocilinostat (ACY-1215) 
105. N1315ParthenolideParthenolide is a sesquiterpene lactone and active principle of feverfew (Chrysanthemum parthenium)
106. A4097CUDC-907PI3K/HDACYZ剂
107. A4100DroxinostatHDACYZ剂
108. A4101Tubastatin AHDAC6YZ剂
109. A3761RG2833脑渗透性HDACYZ剂
110. A4493KD 5170HDACYZ剂
111. A8803RGFP966HDAC3YZ剂
112. A9906HDAC Set IYZHDAC
113. A3348DaminozideKDM2AYZ剂
114. A3860Tasquinimod抗血管生成和抗肿瘤剂
115. A3755Resminostat hydrochlorideHDACYZ剂
116. A3305CHAPS用于膜蛋白的两性离子洗涤剂，非变性
117. A4102CI994 (Tacedinaline) 
118. A8173Romidepsin (FK228, depsipeptide)
119. A4498SBHA细胞渗透性HDAC1/HDAC3YZ剂
120. A4500TCS HDAC6 20bHDAC6的选择性YZ剂
121. A4494LMK 235HDAC4/HDAC5YZ剂
122. A4091PCI-34051HDAC8YZ剂
123. A4092CUDC-101多靶点HDACYZ剂
124. A4093ITF2357 (Givinostat) 
125. A4106Scriptaid 
126. A4107Sodium Phenylbutyrate组蛋白去乙酰化酶YZ剂
127. A4094MC1568 
128. A4104AR-42 (OSU-HDAC42) 
129. A4495NCH 51组蛋白去乙酰化酶（HDAC）YZ剂
130. A4496NSC 3852HDACYZ剂
131. A4497PyroxamideHDAC1YZ剂
132. A4499TC-H 106HDACYZ剂
133. B4655BMS-345541(free base)有效的IKK-1/IKK-2选择性YZ剂
134. B41064SC-202I类HDACYZ剂
135. B3704Nexturastat AHDAC6YZ剂
136. B1251Valproic acidHDAC1YZ剂
137. B1577C646HAT p300-CBPYZ剂
138. C3209Butyrolactone 3histone acetyltransferase Gcn5 inhibitor
139. C3208CPTH2 (hydrochloride)inhibitor of HAT activity of Gcn5
140. A8712MCB-613类固醇受体共激活因子（SRC）刺激物
141. B4946GarcinolPCAF和p300组蛋白乙酰转移酶（HAT）活性YZ剂
142. B4945IWP 12PORCNYZ剂
143. B4887RemodelinNAT10YZ剂
144. B6987CI 976酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）YZ剂
145. A4492NU 9056KAT5（Tip60）HATYZ剂
146. B7241VULM 1457酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）YZ剂
147. B7250YM 750酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）YZ剂
148. B7679(R)-(+)-Etomoxir sodium salt肉碱棕榈酰转移酶I（CPT1）YZ剂
149. B7739L002p300YZ剂
150. B1602Donepezil HClAChEYZ剂
151. A4190GSK J4 HClH3K27去甲基化酶JMJD3的YZ剂
152. B59722,4-Pyridinedicarboxylic Acid组蛋白LSDYZ剂
153. B5959GSK J4 free base组蛋白去甲基化酶JMJD3/UTXYZ剂
154. B6084AS8351组蛋白去甲基化酶YZ剂
155. B7811CPI-455KDM5YZ剂
156. C3584PBITJARID1 family demethylases inhibitor
157. C3630Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)lysine-specific demethylase Inhibitor
158. B5879GSK2879552LSD1YZ剂
159. B4983GSK-LSD1 2HClLSD1YZ剂
160. B4930TC-E 5002选择性组蛋白去甲基化酶KDM2/7亚家族YZ剂
161. B4894SP2509新型LSD1拮抗剂
162. B4891ML324JMJD2去甲基化酶YZ剂
163. B4835CBB1003新型组蛋白去甲基化酶LSD1YZ剂
164. B5784RN 1 dihydrochlorideLSD1YZ剂
165. B5686GSK J5GSK J4（KDMYZ剂）的无活性异构体
166. B5685GSK J2GSK J1（JMJD3（KDM6B）和UTX（KDM6A）YZ剂）的无活性对照
167. B5607IOX 1组蛋白去甲基化酶JMJDYZ剂
168. B7514Tranylcypromine hydrochlorideLSD1/BHC110和单胺氧化酶（MAO）YZ剂
169. B1578Tranylcypromine (2-PCPA) HCl单胺氧化酶YZ剂
170. B1580OG-L002LSD1YZ剂
171. B1263CBB1007LSD1YZ剂
172. A4191GSK J1H3K27去甲基化酶JMJD3YZ剂
173. A4171EPZ005687 
174. A4168EntacaponeCOMTYZ剂
175. A4166EPZ5676DOT1LYZ剂
176. A19053-Deazaneplanocin,DZNep 
177. A1146Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH组蛋白H2A肽
178. B6082EPZ031686SMYD3YZ剂
179. B6085AMI5蛋白甲基转移酶YZ剂
180. B6088EPZ020411PRMT6YZ剂
181. B6119LLY507SMYD2YZ剂
182. B6120Adox间接甲基转移酶YZ剂
183. B6168OICR-9429Wdr5-MLL相互作用拮抗剂
184. B6182GSK591PRMT5YZ剂
185. B6183MS023I型PRMTsYZ剂
186. B7806HLCL-61PRMT5YZ剂
187. B7819CPI-1205EZH2YZ剂
188. C3503MS023 (hydrochloride)type I PRMTs inhibitor
189. B6081BAY-598SMYD2YZ剂
190. B6048SGC707PRMT3YZ剂
191. B5913C7280948PRMT1YZ剂
192. A1909BIX 01294G9a和GLPYZ剂
193. A4503UNC 0224G9a组蛋白甲基转移酶YZ剂
194. A8221EPZ-6438EZH2YZ剂
195. B7718(R)-PFI 2 hydrochlorideNew Product
196. B7750TC-E 5003PRMT1YZ剂
197. B7756C 21New Product
198. B7757UNC 0642New Product
199. B4989EPZ015666PRMT5YZ剂
200. A1908AMI-1PRMT1YZ剂
201. B4949WDR5 0103