728033-96-3 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

OSI930
分子式：C22H16F3N3O2S
分子量：443.44
产品描述
OSI-930是有效的Kit, KDR 和CSF-1RYZ剂，IC50分别为80 nM, 9 nM 和 15 nM,对Flt-1, c-Raf 和 Lck具有适度的YZ活性，对PDGFRα/β, Flt-3 和 AblYZ活性较低。
靶点
Kit(激活型)KDRFlt1CSF-1Rc-RafLckIC5080 nM9 nM8 nM15 nM41 nM22 nM
体外研究
在体外, OSI-930有效YZ重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，YZ细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著YZ生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。ZX研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， Ki为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。
体内研究
OSI-930按ZD有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。溶解性DMSO 89 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO