410536-97-9 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

Sirtinol
分子式：C26H22N2O2
分子量：394.47
产品描述
Sirtinol是特异性SIRT1和SIRT2YZ剂，IC50分别为131 μM和 38 μM。
靶点
Sirt1Sirt2 IC50131 μM38 μM
体外研究
Sirtinol能够在体外有效地YZ酵母重组Sir2p的酶活性，IC50是68 μM。和TSA不一样，Sirtinol对人源的HDAC1却没有YZ效果，这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的YZ剂。和TSA不一样，Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化，也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化。 100 μM的Sirtinol处理MCF-7 和H1299细胞24小时能够引起持续性的生长YZ直到第九天撤走Sirtinol。Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞诱导SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达比Splitomicin更有效。用33 μM或者更高浓度Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞YZ克隆形成的效果比Splitomicin更强。100 μM Sirtinol 处理MCF-7 和 H1299细胞明显减少本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的ERK，JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平。Sirtinol能够阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致，Sirtinol处理的细胞中，本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的Raf-1，MEK，SEK1/MKK4 和 MKK7磷酸化降低。Sirtinol通过YZSirt1活性增加UV和 H2O2 诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后，明显YZ人源PCa细胞的生长和成活力，但对普通前列腺上皮细胞没什么影响。
体内研究
Sirtinol按1 mg/kg给药处理雄性SD大鼠能够减弱促炎性细胞因子的释放以及保护创伤后出血溶解性DMSO 23 mg/mL，水 <1 mg/mL，水 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Sirtinol不YZ一类和二类的 HDACs家族