2-脱氧-L-胸苷/替比夫定
分子式:C10H14N2O5,
分子量:242.23
物理性状及指标:
外观:……………………白色至微黄色粉末
熔点:……………………188-190 °C
溶解性:…………………溶于水(48 mg/ml,25°C), DMSO (48 mg/ml,25°C), 和乙醇(2 mg/ml,25°C).
干燥失重:………………≤0.5%
IC50:……………………人免疫缺陷病毒1:EC50> 0.6 mM
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。1.替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,具有YZ乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定-5’-三磷酸盐通过与HBV DNA聚合酶 (逆转录酶) 的天然底物-胸腺嘧啶-5’-三磷酸盐竞争,YZ该酶活性。替比夫定-5’-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而YZHBV复制。替比夫定同时是HBVDY条链(EC50=0.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的YZ剂,而且对第二条链的YZ作用更明显。替比夫定-5’-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有YZ作用。替比夫定在浓度达10μM时,在HepG2细胞中没有发现咀显的线粒体毒性。2.在表达HBV的人肝癌细胞系2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鸭肝细胞中,替比夫定YZ病毒合成的半数有效浓度(EC50)约为0.2μM。在细胞培养中替比夫定与阿德福韦酯的抗HBV活性有叠加作用,且不被艾滋病病毒核苷类逆转录酶YZ剂地达诺新和司他夫定所拮抗。替比夫定对人免疫缺陷病毒(HIV)I型无活性(EC50值(200(M),而且不拮抗阿巴卡韦、地达诺新、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦或齐多夫定的抗HIV活性。
储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。
注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。2-脱氧-L-胸苷/替比夫定的溶解性,2-脱氧-L-胸苷/替比夫定在水中的溶解性,2-脱氧-L-胸苷/替比夫定在生理盐水中的溶解性,2-脱氧-L-胸苷/替比夫定在PBS缓冲液中的溶解性,2-脱氧-L-胸苷/替比夫定在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,2-脱氧-L-胸苷/替比夫定在细胞实验方面的应用,2-脱氧-L-胸苷/替比夫定在大鼠等动物实验方面的应用。
温馨提示:不可用于临床ZL。