139481-59-7坎地沙坦

坎地沙坦
分子式：C24H20N6O3
分子量：440.45
产品描述
Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II) 受体拮抗剂, IC50 为0.26 nM。
靶点
Angiotensin II IC500.26 nM
体外研究
Candesartan 作用于CHO-AT1细胞，高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合，K−1 为0.001 min−1。在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的ZD收缩反应，降低约50％。
体内研究
Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠，YZ移植瘤的生长，降低微血管密度和VEGF的表达。Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠，降低血压，且YZAT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核（PVN），孤束核（NTS），和极后区（AP）。Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠，减少31％梗死面积，在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域 降低脑血流量减少。溶解性DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Candesartan 主要用于ZL高血压。