134381-21-8 N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺

Epoxomicin
分子式：C28H50N4O7
分子量：554.72
产品描述
Epoxomicin 是选择性蛋白酶体YZ剂，具有KY活性，首要YZ20S蛋白酶体的CH-L 活性，也YZT-L和PGPH 催化活性。
靶点
IC50
体外研究
Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，YZIκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。EpoxomicinYZEL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin YZBabesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) YZ配子和小配子形成按蚊的卵囊。
体内研究
Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地YZ95％刺激性相关的炎症反应。溶解性DMSO 10 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。