1217486-61-7 (2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺

BYL719
分子式： C19H22F3N5O2S
分子量：441.47
产品描述
BYL719 是有效的，选择性PI3KαYZ剂，IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有ZD限度的作用效果
靶点
PI3Kα IC505 nM
体外研究
BYL719能够YZ乳腺癌细胞的增殖，这种增殖伴有PIK3CA基因突变。BYL719也与PI3K/Akt通路多种下游信号元件的YZ相关联。
体内研究
在啮齿动物的PIK3CA基因突变异种移植模型中BYL719的使用剂量在 >270 mg/d时，显示在统计学上具有显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，人体实验研究表明，在30mg/d -450mg/d 的范围内成比例的增加剂量，个体间在峰值浓度和药时曲线下面积上的差异较低。BYL719的使用剂量在 >270 mg/d时显示了临床效果的初步迹象，包括1个具有ER+乳腺癌的病人确认的部分响应，并且重要的PET响应（PMR）和/或者肿瘤收缩，在17位评估患者中获得8个。溶解性DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO