702675-74-9 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

BX795
分子式：C23H26IN7O2S
分子量：591.47
产品描述
BX795 是有效的，特异性PDK1YZ剂，IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
靶点
TBK1IKKεPDK1Aurora BERK8 IC506 nM41 nM111 nM31 nM140 nM
体外研究
BX795也YZMARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不YZ如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795YZVEGFR，YZ效果比TBK1低。BX795YZTBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性YZ剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且YZIFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795YZ。 BX795YZIRF3依赖的基因转录。BX795YZIFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用
靶点
。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795YZTBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
体内研究
溶解性DMSO 118 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO