862507-23-1 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐

LY-2228820
分子式：C24H29FN6.2CH4O3S
分子量：612.74
产品描述
LY2228820是新型有效的p38 MAPKYZ剂，IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。。
靶点
p38α IC507 nM
体外研究
LY2228820作用于RAW 264.7细胞，YZp38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞，YZ脂多糖(LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过YZHSP27磷酸化而显著YZp38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游
靶点
,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会YZMM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期基质干细胞(LT-BMSCs)，单个核细胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138+，CD138-或外周血（PB）CD14+细胞，也YZIL-6和MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也YZCD14+ 细胞形成破骨细胞。
体内研究
LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠，有效YZTNFα 形成，半数有效剂量最小阈值(TMED 50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TM)为 1.5 mg/kg。溶解性DMSO 35 mg/mL，水 123 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路YZ剂。