1094614-84-2 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

BIX-02188
分子式：C25H24N4O2
分子量：412.48
产品描述
BIX02188是选择性MEK5YZ剂，IC50为4.3 nM, 也YZERK5催化活性，IC50为810 nM, 且不YZ密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2, 和JNK2。

靶点

MEK5 IC504.3 nM
体外研究
BIX02188明显YZMEK5催化活性，IC50为4.3 nM, 轻微YZERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，YZ山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会YZERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应YZMEF2C转录激活，IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，YZBMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM, 尤其通过YZMEK5 信号通路。
体内研究
溶解性DMSO 43 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO