869357-68-6 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺

AZD-8330
分子式：C16H17FIN3O4
分子量：461.23
产品描述
AZD8330 (ARRY-424704)是新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2YZ剂，IC50为7 nM。

靶点

MEK 1/2ERK 磷酸化HT29 细胞Calu-6 细胞Colo205细胞 IC507 nM0.4 nM3.8 nM11 nM0.7 nM
体外研究
AZD8330可以有效YZMEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2YZ剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEKYZ剂AZD8330特异性YZ促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或MAP/ERK激酶1)，YZ了生长因子调节的细胞信号传导的过程并YZ了肿瘤细胞增殖
体内研究
在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以YZ90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次YY剂量在0.4 mg/kg时就完全可以YZ80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中，AZD8330YZ肿瘤生长是剂量依赖型的，每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。溶解性DMSO 92 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 92 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
AZD8330是一种新型的有选择性GX率无竞争的针对MEK 1/2的YZ剂。