675576-97-3 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

Nutlin-3b
分子式：C30H30Cl2N4O4
分子量：581.49
产品描述
Nutlin-3b是p53/MDM2拮抗剂或YZ剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

靶点

Mdm2 IC50 13.6 μM
体外研究
Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中， Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达（而不诱导P53）。无论细胞中p53的状态 如何，Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多，但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后，45％的细胞群变成TUNEL阳性，但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。
体内研究
溶解性DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 100 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO