YY级羟丙基倍他环糊精 cp药典标准 有证
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羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键,在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点。是目前研究最为深入,应用最广泛的环糊精衍生物之一。主要应用于食品、医药、化妆品行业。
β-环糊精由7个葡萄糖单元构成,每个葡萄糖残基的2-,3-,6-位羟基中的氢原子可被羟丙基取代。2-羟丙基-β-环糊精主要为2-位羟基氢原子被取代的产物。
羟丙基-β-环糊精在医药领域的应用
①增加难溶性药物的水溶性
HP-β-CD在水中易溶,室温下溶解度一般大于50 g/100mL,甚至可达到80 g/100mL以上。当浓度小于40% 时,流动性好,黏度不大。用于制药工业可提高药物的溶解度,无须使用有机溶剂、表面活性剂和脂类。难溶性药物用它包络后能显著增加水溶性。药物与HP-β-CD形成复合物后,其浓度的增加与HP-β-CD浓度增加呈线性关系。
在医药工业中,由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有刺激性,所以它是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。可以提高难溶性药物的水溶性,增加药物稳定性、提高药物生物利用度,使药剂的LX增加或服用量减少,可以调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。
HP-β-CD在水中易溶,室温下溶解度一般大于50 g/100mL,甚至可达到80 g/100mL以上。当浓度小于40% 时,流动性好,黏度不大。用于制药工业可提高药物的溶解度,无须使用有机溶剂、表面活性剂和脂类。难溶性药物用它包络后能显著增加水溶性。药物与HP-β-CD形成复合物后,其浓度的增加与HP-β-CD浓度增加呈线性关系。
在食品、香料领域,可提高营养分子的稳定性和长效性,可掩盖或矫正食品营养分子的不良气味和口味,可改进生产工艺和产品品质。该产品在水中的溶解度很好,取代度4及以上可以和水任意比例混溶,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。
药物在贮存过程中,会受到光、热、湿度等诸多因素的影响,直接影响药品质量,因此稳定性是一项重要的考察指标。HP-β-CD对药物包合后,药物进入空穴中,可起到防止药物挥发、升华、氧化和见光分解的作用。
羟丙基-β-环糊精可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。