聚乙二醇修饰剂，PEG修饰剂及其他衍生物，修饰性聚乙二醇，修饰性PEG

近年来，蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病ZL领域，极大地推动了医药事业的发展。然而，生物大分子在YY过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题，上海西宝生物科技有限公司（Seebio）联合国内外修饰性PEG企业共同研制开发了一系列聚乙二醇修饰剂，通过对药物分子进行聚乙二醇化学修饰来达到延长药效的目的。因为聚乙二醇链的空间阻碍作用使得被修饰蛋白对蛋白酶酶解的抵抗能力大为提高，同时被修饰分子的分子排阻体积明显增大，使得其肾脏过滤清除率降低显著。同时，聚乙二醇分子的结构特异性使得肝脏网状内皮系统对被修饰蛋白的识别摄取和清除能力有所降低，并且可以降低或者消除诱导产生中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被免疫系统识别和清除，以上这些作用使得聚乙二醇修饰后的药物分子具有了相对未修饰药物更为优良的药理药代性能。

【修饰性PEG的修饰基团】：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，马来酰亚胺-Mal，羧基-COOH,巯基（-Thiol）-SH，丙醛-ALD，琥珀酰亚胺碳酸酯-SC，琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM，琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA，琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS，琥珀酰亚胺-NHS，二硫吡啶基-OPSS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO，正吡啶二硫基-S-S-Pyridine，巯酯基-VS，丙烯酸基-Acrylate，丙烯酸基-AC，叠氮基-Azide，生物素基-Biotin，环氧基-EP，荧光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，对硝基苯碳酸酯基-NPC，异氰酸基-NCO，邻二硫吡啶基-OPSS，硅烷基-Silane，-SVA，BOC-，羧甲基-CM，Fmoc-NH-。

相关产品介绍

1、 单官能团PEG系列（mPEG-R）

R：-C H2NH2；-COOH；-CH2CH2COOH；-EPMAL；-SC；Biotin

-PPMAL；-SPA；-OCOOPhNO2；-CHO；-VS；-S-S-Pyridine；-Thiol

-CH(OEt)2；-SH；-SS；-SG；-SCM；-OTS；-ButyrALD； -ALD；-AC；

 

-Alkyne；-Azide；-Epoxide；-Hydrazide；-NCO；-NPC；-OPSS；SG；-Silane；-VS

 

2、 异双官能团PEG系列 （R1-PEG-R2）

R1：H-；NH2-；COOH-；MAL-；ACLT-；Biotin-；Gluc-；Gala-；AC-；BOC-；NH-；DSPE-；Fluorescein-；OPSS-；Thiol-；ACRL-；FMOC-NH-；

R2：-NH2；-CH2NH2；-CH2CH2CH2NH2；-COOH；-CH2CH2COOH；-CHO；-CH(OEt)2；-NHS；-MAL；SCM；-SC；-Biotin；-Acid；-CM；-SVA；-VA；-Silane；

 

3、 同双官能团PEG系列（R-PEG-R）

 

R：NH2；CH2NH2；CH2CH2COOH；EP-MAL；PP-MAL；NHS；OPSS；AC；ALD；Azide；；EP；GA；Hydrazide；NPC；SH；ACRL；-ButyrALD；-Thiol；

 

Tosylate；VA；

 

4、 多臂支链PEG系列（PEGn-R(n=2、3、4)）

R：-TS；-NP；-GS2；-MAL（C2、C5）；-ALD；-PA；CA；-COO-NHS;-CH2CH2CH2-NHCO-(CH2)3-COO-NHS

 

5、 Lysine Branched PEGs

X：-O-NHS; -NH-CH2CH2-CHO; -NH(CH2)2-NHCO-(CH2)-maleimide

 

6、Forked PEGs

 

7、Released PEGs (mPEG-(CH2)n-Y-linker-X)

 

 

X：-TS；

Y：-COO-C6H5-;-COO-C6H3(CH3)2

 

8、多臂PEG系列(PEG-X)n （n=3、4、6、8）

X：-CO-CH2CH2-COO-NHS; -CO-CH2CH2CH2-COO-NHS; -CH2CH2CH2CH2-COO-NHS; -CH2CH2CH2NH2; -CH2CH2NH2; -CH2CH2SH; -(CH2)3-NHCO-CH2CH2-Maleimide; -COO-phenyl-NO2

 

9、共聚物系列

A-b-PEG A：PS；PI；PAN；PCL；PMMA；PPO；PGLY；PECH

mPEG-b-A A：PS；PI；PAN；PCL；PMMA；PPO；PGLY；PECH

A-b-PEG-b-A A：PHB； PHB/V；PCL；PLA

R1-(PEG-b-A)-R2 A：PS；PI；PAN；PCL；PMMA；PPO；PGLY；PECH R1：Br；R2：OH

R1-(A-b-PEG)-R2 A：PHB；PHB/V；PCL；PLA；PPO；PGLY；PECH R1：Br；R2：OH

R-(PEG-b-A-b-PEG)-R A：PPO；PGLY；PECH R：OH

(PEG-b-A)-R A：PS；PI R：OH

R-(PEG-b-A-b-PEG) A：PS；PI R：OH

A-b-(PEG)2 A：PS；PI

【常见的定制合成系列功能团修饰性PEG衍生物】：
1.mPEG (单甲氧基醚PEG)(monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者mPEO (monomethoxypoly(ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能够合成二醇含量很低的mPEG, 其含量<5%，分子量分布在1.04~1.1之间。
合成所需时间：约2周
2.mPEG-NH2(mPEG-胺基) mPEG-amide
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2

CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
带有伯胺端基的mPEG是一种非常有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基，对于酰化试剂的活性比羟基高，因此，它们很容易进行还原氨基化反应。应用胺基的反应活性，我们可以很方便的通过生成稳定的化学键(如酰胺键，氨基甲酸酯键，脲键和仲胺键), 把另一些分子和其连接。此化合物的纯度近似于90%。它们可用于：
制备带有生物活性化合物的配体； 多肽合成时的载体；
制备高分子接枝物和PEG涂层；
制备PEG糖蛋白配体；
合成所需时间：约2个周
3. mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亚胺琥珀酸酯)( mPEG-succinimidyl succinate)
mPEG-SS是较早使用带活性基团的PEG，它的反应活性较高，但是由于和PEG主链连接的是酯键，因此，在强碱或强酸条件下，酯键易断裂水解，使活性基团的含量下降。该产品的含量>95%。
合成所需时间：约2个周
4. mPEG-SC(mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯)( mPEG-succinimidyl carbonate)
mPEG-SC是目前Z常用的带活性基团的PEG衍生物，它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯键比酯键要稳定，现广泛用于与药物的偶联反应中。其纯度>95%.
合成所需时间：约2个周
5. mPEG2-NHS(mPEG2-N-羟基琥珀酰亚胺酯) (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
通过把mPEG偶联到赖氨酸上得到含有羧基的双臂mPEG2-COOH, 然后再与NHS活化后得到双臂mPEG琥珀酰亚胺酯（mPEG2-NHS）。mPEG2-NHS具有许多优点，其产物的支化结构会产生较大的分子体积，这样它们就不大可能渗透到蛋白质空间位阻大的区域。在和蛋白偶联后，不需要太多的偶联点便可使偶联产物保留PEG所具有的特点。mPEG2试剂尽管其水解速率及与小分子的反应速率比大多数NHS活性酯快，但与蛋白质的反应速率却要慢一些。这是由于其较大的空间位阻的缘故，因此适当延长和蛋白质的反应时间是必要的。该产品的纯度>95%。
6. mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亚胺丙酸酸酯) ( mPEG-succinimidyl propionate)
PEG羧酸的NHS活性酯是Z常用来与蛋白质偶合的PEG衍生物。它能与蛋白质上的赖氨酸的胺端基反应生成稳定的酰胺键。mPEG-SPA主链中不含有酯键，因此稳定性较高，其在PH等于8的水溶液中的半衰期为16.5分钟，大大高于mPEG-SS的9.6分钟。mPEG-SPA的纯度约为95％。
合成所需时间：约4个周

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温馨提示：不可用于临床ZL。