Kinasechem是来自英国的专业的YZ剂供应商,提供覆盖几百个激酶靶点的YZ剂。
Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究,包括: PI3K-Akt signaling pathway; MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡); DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶) 等
YZ剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面,很多地方需要用到YZ剂来阻抑信号通路。
目前,在HIV的研究,抗感染,心血管疾病,老年痴呆症(阿兹海默症),甚至糖尿病的研究中,都会使用到YZ剂。
1、 YZ剂的一般使用方法:
(1)细胞实验
将YZ剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中,稀释到需要的浓度。一般孵育48小时,也有孵育2周的实验。
(2)动物实验
小鼠模型:以注射为主。
大鼠模型:以口服为主。
(3)抗药性筛选实验
长期孵育,递增性增加浓度。
2、YZ剂的几个重要参数:
IC50(半YZ浓度)
指YZ剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。
IC50是YZ剂一个重要的指标,一般而言,IC50越小,YZ能力越强。
EC50
指加入YZ剂后,细胞死亡一半所需的浓度。
YZ剂选择性
YZ剂有多重YZ剂,指同时YZ多个靶点的YZ剂。有高选择性YZ剂,仅仅YZ某些激酶的某个亚型或者结构域。比如,有的YZ剂仅仅YZPI3K这个激酶的gamma亚型。
温馨提示:不可用于临床ZL。