RO4929097（γ-分泌酶YZ剂）

Kinasechem是来自英国的专业的YZ剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的YZ剂。Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等YZ剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到YZ剂来阻抑信号通路。目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到YZ剂。1、 YZ剂的一般使用方法：（1）细胞实验将YZ剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。（2）动物实验小鼠模型：以注射为主。大鼠模型：以口服为主。（3）抗药性筛选实验长期孵育，递增性增加浓度。 2、YZ剂的几个重要参数： IC50(半YZ浓度)指YZ剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。IC50是YZ剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，YZ能力越强。 EC50指加入YZ剂后，细胞死亡一半所需的浓度。 YZ剂选择性YZ剂有多重YZ剂，指同时YZ多个靶点的YZ剂。有高选择性YZ剂，仅仅YZ某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的YZ剂仅仅YZPI3K这个激酶的gamma亚型。