现货,RAF265 (CHIR-265)，目录号S1555,CAS号:501919-59-1，STATYZ剂，美国Selleck_详细资料

产品信息

英文名： NSC 74859 (S3I-201) CAS号： 501919-59-1 保存条件：零下二十摄氏度低温保存供应商：美国Selleck南京办事处数量：大量保质期：两年规格： 5mg

信号转导通路: JAK / STAT >> STAT >> STAT YZ剂 >> NSC 74859 (S3I-201)
http://selleck.cn/s31-201-S1155.html

技术数据:
分子量(MW): 365.36
化学式:
C16H15NO7S
溶解度: DMSO ≥73mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥3mg/mL
纯度: >99%
稳定性: at -20℃ 2 years
CAS号: 501919-59-1

生物活性
NSC 74859 (S3I-201) is a chemical probe inhibitor of Stat3 activity, which was identified from the National Cancer Institute chemical libraries by using structure-based virtual screening with a computer model of the Stat3 SH2 domain bound to its Stat3 phosphotyrosine peptide derived from the x-ray crystal structure of the Stat3 beta homodimer.
S31-201 inhibits Stat3-Stat3 complex formation and Stat3 DNA-binding (IC50 =86±33μM) and transcriptional activities. Furthermore, S31-201 inhibits growth and induces apoptosis preferentially in tumor cells that contain persistently activated Stat3.
Finally, NSC 74859 (S3I-201) inhibits the expression of the Stat3-regulated genes encoding cyclin D1, BcI-xL, and survivin and inhibits the growth of human breast tumors in vivo. Therefore the antitumor activity of S31-201 is mediated in part through inhibition of aberrant Stat3 activation and provide the proof-of-concept for the potential clinical use of Stat3 inhibitors such as S31-201 in tumors harboring aberrant Stat3. [1]

参考文献
Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity Khandaker Siddiquee，Shumin Zhang，et al. PNAS May 1, 2007;104:7391–7396

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