ABT-263 (Navitoclax) 、CAS号: 923564-51-6

ABT-263 (Navitoclax) 的产品信息
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上海赛鑫生物技术有限公司 供应美国原装进口：ABT-263 (Navitoclax)
所属分类：现货> -20摄氏度低温储备>Bcl-2 YZ剂 >> ABT-263 (Navitoclax)
别名：N/A
分子式：C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃
分子量：974.61
CAS号：923564-51-6
物质化学性质：
 生物活性ABT-263有效YZBcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，Ki分别为0.5, 1和1 nM。 ^[1] ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-xL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复，进展，及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-xL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22uM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。
用ABT-263处理H345 移植瘤模型，按肿瘤重量，每千克每天处理10mg ABT-263，结果目标群体指数达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。 
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