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产品信息

规格： 5mg/10mg/25mg/50mg

规格： 5mg 产品价格：￥6600.0

规格： 10mg 产品价格：￥10200.0

规格： 25mg 产品价格：￥21000.0

规格： 50mg 产品价格：￥33000.0

产品说明一种新型的，GX的，选择性MCL-1YZ剂化学性质

CAS号 2131184-57-9

别名 3-((4R)-7-chloro-10-(3-(4-chloro-3,5-dimethylphenoxy)propyl)-4-methyl-1-oxo-6-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl)-1-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid

分子式 C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄ 分子量 712.66

溶解性 ≥125mg/mL in DMSO;insoluble in H2O 储存条件 Store at -20°C

产品描述
VU661013是一种新型的，有效的选择性MCL-1YZ剂（Ki值为97±30 pM）[1]。
MCL-1是抗凋亡BCL-2家族成员之一，通常在急性髓细胞白血病（AML）中上调。在AML中，靶向抗凋亡蛋白通常作为ZL策略，而MCL-1是关键的抗凋亡癌蛋白[1]。
在体外，VU661013减少了多种AML细胞系的扩增。Venetoclax（一种BCL-2YZ剂）和VU661013在几种AML细胞系中表现出良好的协同作用。VU661013可以逆转AML细胞对venetoclax的抗性[1]。
在体内，VU661013减少小鼠的肿瘤生长。在患者来源的异种移植模型中，VU661013（25mg / kg）和venetoclax（15mg / kg）具有协同作用，GXYZ肿瘤生长[1]。

Reference:
[1]A Novel MCL-1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax Resistant Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Discov. 2018 Sep 5. PMID: 30185627. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-18-0140
质量控制
质量控制和MSDS

批次: 1

纯度 = 98.00%
COA (Certificate Of Analysis)

MSDS (Material Safety Data Sheet)

Datasheet

化学结构
实验操作
细胞实验[1]：
细胞系
AML细胞系MV-411，Kasumi-1，K-562，HL-60，U-937 Kasumi-3，KG-1，NB4，SKM-1，PL-21，MOLM-16和THP-1，以及白血病套细胞淋巴瘤细胞系Z-138。
溶解方法
可溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间
48 h，100 nM to 5 μM
应用
VU661013降低多种AML细胞系的生长活性。
动物实验[1]：
动物模型
NSGS小鼠MV-4-11细胞异种移植模型; AML患者PDX模型
剂量
10，25或75 mg / kg，每日腹腔注射，共21天
应用
VU661013减小异种移植小鼠的肿瘤负荷
注意事项
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References:
[1]A Novel MCL-1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax Resistant Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Discov. 2018 Sep 5. PMID: 30185627. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-18-0140

温馨提示：不可用于临床ZL。

规格：	5mg	产品价格：	￥6600.0
规格：	10mg	产品价格：	￥10200.0
规格：	25mg	产品价格：	￥21000.0
规格：	50mg	产品价格：	￥33000.0

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VU661013 一种新型的，GX的，选择性MCL-1YZ剂

CAS号	2131184-57-9
别名	3-((4R)-7-chloro-10-(3-(4-chloro-3,5-dimethylphenoxy)propyl)-4-methyl-1-oxo-6-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl)-1-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid
分子式	C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄	分子量	712.66
溶解性	≥125mg/mL in DMSO;insoluble in H2O	储存条件	Store at -20°C

细胞实验[1]：
细胞系	AML细胞系MV-411，Kasumi-1，K-562，HL-60，U-937 Kasumi-3，KG-1，NB4，SKM-1，PL-21，MOLM-16和THP-1，以及白血病套细胞淋巴瘤细胞系Z-138。
溶解方法	可溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	48 h，100 nM to 5 μM
应用	VU661013降低多种AML细胞系的生长活性。
动物实验[1]：
动物模型	NSGS小鼠MV-4-11细胞异种移植模型; AML患者PDX模型
剂量	10，25或75 mg / kg，每日腹腔注射，共21天
应用	VU661013减小异种移植小鼠的肿瘤负荷
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]A Novel MCL-1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax Resistant Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Discov. 2018 Sep 5. PMID: 30185627. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-18-0140