产品说明S-腺苷高半胱氨酸和EZH2YZ剂。该产品包含在以下化合物库中:质量控制化学性质 | CAS号 | 102052-95-9 | | |
| 别名 | DZNep, 3-Deazaneplanocin A,NSC 617989,NSC617989 |
| 分子式 | C12H24N4O3 | 分子量 | 262.26 |
| 溶解性 | Soluble in Water | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作 | 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | 人急性性白血病（AML）细胞 |
| 溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
| 反应时间 | |
| 应用 | 在培养的和原代AML细胞中，DZNep诱导细胞凋亡。在AML HL-60和OCI-AML3细胞中，DZNep耗尽EZH2水平，YZ组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的三甲基化。在cyclin E和HOXA9水平耗尽之后，DZNep诱导p16、p21、p27和FBXO32的水平。 |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | Sprague-Dawley大鼠（120-140 g） |
| 剂量 | 5 μM；实验前24小时处理，随饮食口服。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1.] Fiskus W1, Wang Y, Sreekumar A et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells. Blood. 2009 Sep 24;114(13):2733-43. [2.] Vella S, Gnani D, Crudele A et al. EZH2 down-regulation exacerbates lipid accumulation and inflammation in vitro and in vivo NAFLD.Int J Mol Sci. 2013 Dec 12;14(12):24154-68. |
产品描述 3- Deazaneplanocin是一种GX的S-腺苷高半胱氨酸水解酶YZ剂，Ki值为0.05 nM[1]。
3- Deazaneplanocin是腺苷的类似物，与底物腺苷竞争YZS-腺苷高半胱氨酸水解酶。3-Deazaneplanocin对细胞生长的YZ作用较弱。在HL-60细胞中，10 μM的3-Deazaneplanocin处理只能适度减少细胞的生长。在HCC肝癌细胞系Huh1和Huh7中，3-Deazaneplanocin剂量依赖性地YZ细胞的生长和非粘附球的形成。在Huh1细胞中，3-Deazaneplanocin将上皮细胞粘附分子EpCAM从49.0％减少到12.5%。在Huh7细胞中，3-Deazaneplanocin将EpCAM从44.4%减少到11.6%。在异种移植Huh7细胞的小鼠中，3-Deazaneplanocin通过直接影响肿瘤起始细胞的生长和自我更新，从而YZ肿瘤的发生和生长[1, 2]。
参考文献：
[1] Glazer R I, Hartman K D, Knode M C, et al. 3-Deazaneplanocin: a new and potent inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase and its effects on human promyelocytic leukemia cell line HL-60. Biochemical and biophysical research communications, 1986, 135(2): 688-694.
[2] Chiba T, Suzuki E, Negishi M, et al. 3-Deazaneplanocin A is a promising therapeutic agent for the eradication of tumor-initiating hepatocellular carcinoma cells. International Journal of Cancer, 2012, 130(11): 2557-2567.
温馨提示：不可用于临床ZL。
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