替格瑞洛/替卡格雷原料及片（3+6） 技术转让

替格瑞洛/替卡格雷原料及片（3+6）
 
药品名称：替卡格雷，替格瑞洛，倍林达
英文名：Ticagrelor，BRILINTA
化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
剂型及规格：片，90mg
适应症：抗血小板凝集药
申报类别：化药3+6类
 
产品特点：
在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板ZL仍是当前ACS的重要ZL措施之一。替卡格雷/替格瑞洛化学结构为环戊三唑磷嘧啶的个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷/替格瑞洛与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。
替卡格雷/替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷/替格瑞洛ZL12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。
替卡格雷/替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷/替格瑞洛ZL后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。
市场情况：
目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷/替格瑞洛的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。
 
知识产权状况：替卡格雷/替格瑞洛有化合物专利，2019年12月2日到期。
研发进度：已开发完毕，待申报。并可提供下列杂质：
UL136，UL134，AZ13233747A，AZ13233747B，光降解杂质(RT11.1)，UL133，AZ13265501，AZ13232789，UL127，及其异构体
合作方式：面议。