中文名称:多潘立酮
中文同义词:吗丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;岛姆吡唑;哌双咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮
英文名称:Domperidone
CAS号: 57808-66-9
分子式:C22H24ClN5O2
分子量:425.91
EINECS号:260-968-7
相关类别:消化系统用药;止吐及催吐药;原料药;中间体;消化系统类;小分子YZ剂;胃动力药;食品添加剂
标准: 企业标准
级别: 医药级
含量: 96%
包装: 20公斤/塑料桶 可拆分
有效成份: 多潘立酮 96%
理化性质
外观: 白色至微黄色粉末,味苦
熔点: 240-244°C
储存条件: 避光,阴凉处存放
溶解度: DMSO溶液: >10 mg/mL
溶解性: 几乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸橼酸
稳定性:稳定。与强氧化剂不相容
药理: 本品是作用较强的外周性多巴胺受体拮抗剂,多潘立酮能阻断突触前后的DA1、DA2受体,拮抗多巴胺对肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的YZ作用而引起胃收缩。可促进上消化道的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力。由于它对血-脑脊液屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和神经的副作用。口服后迅速吸收,15~30min血药浓度达高峰。除神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品的半衰期为7h,口服后24h约30%由尿排出,4日内约60%由粪便排泄。
用途 1,外周多巴胺受体拮抗剂,有抗呕吐和胃动力学作用,能影响胃肠运动,使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增强胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩。用于ZL消化不良,及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射ZL或药物ZL所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无YZ作用,因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂ZL帕金森病所引起的恶心。
2,为抗胆碱解痉药
3,多潘立酮是苯咪唑类化合物,具有较强的促胃运动和止吐作用,可 以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进 胃排空,协调胃与十二指肠运动,YZ恶心、呕吐,并有效地防止 胆汁反流,不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂,直接 阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和 食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多 巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和神经的副作用。
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