YZ剂以非共价键与酶分子可逆性结合造成酶活性的YZ,且可采用透析等简单方法去除YZ剂而使酶活性完全恢复的YZ作用就是可逆YZ作用。如果以ν~[E]作图,可得到一组随YZ剂浓度增加而斜率降低的直线。可逆YZ作用包括竞争性、反竞争性和非竞争性YZ几种类型。
①竞争性YZ:YZ剂与底物竞争与酶的同一活性ZX结合,从而干扰了酶与底物的结合,使酶的催化活性降低,这种作用就称为竞争性YZ作用。其特点为:a.竞争性YZ剂往往是酶的底物类似物或反应产物;b.YZ剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同;c.YZ剂浓度越大,则YZ作用越大;但增加底物浓度可使YZ程度减小;d.动力学参数:Km值增大,Vm值不变。典型的例子是丙二酸对琥珀酸脱氢酶(底物为琥珀酸)的竞争性YZ和磺胺类药物(对氨基苯磺酰胺)对二氢叶酸合成酶(底物为对氨基苯甲酸)的竞争性YZ。
②反竞争性YZ:YZ剂不能与游离酶结合,但可与ES复合物结合并阻止产物生成,使酶的催化活性降低,称酶的反竞争性YZ。其特点为:a.YZ剂与底物可同时与酶的不同部位结合;b.必须有底物存在,YZ剂才能对酶产生YZ作用;c.动力学参数:Km减小,Vm降低。
③非竞争性YZ:YZ剂既可以与游离酶结合,也可以与ES复合物结合,使酶的催化活性降低,称为非竞争性YZ。其特点为:
a.底物和YZ剂分别独立地与酶的不同部位相结合;
b.YZ剂对酶与底物的结合无影响,故底物浓度的改变对YZ程度无影响;c.动力学参数:Km值不变,Vm值降低。 |
