克罗拉滨/氯法拉滨,Clofarabine

简介：氯法拉滨属于核苷酸类似物，由美国Genzyme公司研发，2004年12月28日批准用于儿童顽固性或复发性急性淋巴细胞白血病的ZL，是第二代嘌呤核苷类衍生物，作为一种新型的药物，对多种实体瘤均有作用，对急性白血病尤其有效。是目前WY可以特异性用于儿童白血病的药物；ZL白血病有效率高。
药理作用：氯法拉滨结合了氟达拉滨和克拉屈滨的优点，既YZDNA聚合酶，又YZ核糖核酸还原酶，对不同的细胞株和肿瘤模型都表现出了很强的活性。早期的研究表明，本品的浓度在微摩尔以下就能有效地YZ人体CNS肿瘤、肺癌、肾癌、白血病细胞和黑色素瘤细胞系的增殖,体内和体外实验表明，clofarabine 对白血病细胞有细胞凋亡作用，此作用是通过下调BCL-2族蛋白BCL-X和MCL-1及AKT去磷作用实现的。其对人白血病细胞K-562的YZ作用比克拉屈滨和氟达屈滨更强，IC50为5nmol/L，而克拉屈滨的IC50是16nmol/L，氟达屈滨为460nmol/L。临床前和合并用药实验表明，氯法拉滨和其它脱氧核苷酸类似物以及其他类型的药物如依托泊苷（etoposide）一样，能提高正常或异常的人体淋巴细胞中脱氧胞苷激酶的活性，因此能增加LX。
储存条件：2-8摄氏度，避光防潮密闭干燥。
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