本公司今日报道:中文名称:非布索坦
中文同义词:非布司他原药(2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸);非布索坦-混晶型;非布索坦-A晶型;非布索坦 (该产品不可在美国销售);非布索坦原料药;非布索坦,非布司他;非布司他 非布索坦;非布索坦;非布司他
英文名称:Febuxostat
英文同义词:Febuxostat (Uloric);FBX;Uloric;Febuxostat (TEI-6720);Febuxostat Tablets;FEBUXOSTAT API;Febuxostat (This product is unavailable in the U.S.);Febuxostat Tabletshehe
CAS号:144060-53-7
分子式:C16H16N2O3S
分子量:316.37
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:zjh;中间体和精细化工,医药;YZ剂;杂环化合物;API;Febuxostat;非布索坦;TRILIPIX;非布索坦中间体;非布司他原药;医药中间体;Other APIs;非布司他;医药原料;中间体;原料药(API);eterocycles;原料;心脑血管类;小分子YZ剂;抗痛风药;解热镇痛类;内分泌和代谢系统;非布索坦杂质;有机原料;其他;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;化合物
Mol文件:144060-53-7.mol
非布索坦
非布索坦 性质
熔点 238-239°(dec.)
储存条件 Refrigerator
Merck 14,3948
CAS 数据库144060-53-7(CAS DataBase Reference)
非布索坦 用途与合成方法
产品描述非布索坦(febuxostat)是由日本帝人公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶YZ剂,临床上用于ZL尿酸过高症(痛风),结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶YZ剂药物完全不同,它是一种全新的GX的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性YZ剂。黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平,临床研究表明本品的是安全和有效的,本品通过肝脏代谢,不依赖肾排出,因此对于中-重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。服用剂量为每日1次,一次40毫克或者80毫克,不推荐用于ZL无高尿酸血症的痛风患者。
2009年2月美国食品和药物管理局(FDA)批准非布索坦用于长期ZL痛风高尿酸血症患者。
抗痛风药痛风是一组异质性疾病,是遗传性或获得性引起的尿酸排泄减少和嘌呤代谢障碍。由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的ZL通常采取的手段是:促进尿酸排泄和YZ尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,YZ该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上研制的新一代非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶YZ剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效ZL通风疾病。
30年来,别嘌呤醇是临床上WY一个用于YZ尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金ZL药物广泛用于临床,在抗痛风的ZL中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比,非布索坦具有明显优势:
(1)别嘌呤醇只对还原型的XOR有YZ作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的YZ作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;
(2)由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇ZL中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XORYZ剂,因此具有更好的安全性。
增加患痛风风险药物利尿剂:呋塞米(furosemide)、氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)、美托拉宗(metolazone)
水杨酸类:如阿司匹林(aspirin)
烟酸
环孢菌素(CyclosporineNeoral)
左旋多巴 (Levodopa)
中间体4-羟基硫代苯甲酰胺 CAS No.:25984-63-8 外观:浅绿色至类白色粉末。
2-(4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS:161797-99-5 外观:黄色粉末。
2-(3-醛基-4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:161798-01-2 外观:淡黄色至黄色粉末。
2-[3-醛基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:161798-03-4 外观:淡黄色至类白色粉末。
2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:160844-75-7 外观:类白色至白色粉末。
用途 ZL尿酸过高症(痛风)
清远市晟熠生物科技有限公司是一家主要以化学合成原料药、医药中间体、化工原料、化工防腐、香精香料、食品添加剂等多类产品集研发、生产、经营。销售为一体的大型综合性高科技企业。
公司投入巨资和人力用于研发适应市场需求的精细化工,生物化工,医药中间体等新产品,新工艺。高水平的研发团队,的实验设备,良好的科研氛围保证了研发实力。,目前生产的产品,全部都由本公司自行研究开发,达到了国内先进水平,部分产品达到国际先进水平。公司拥有多套液相色谱仪、气相色谱和紫外分光光度计等GX、高灵敏度的分析仪器,并已通过ISO9001质量体系认证。我司全体员工将不懈的努力,执着地追求的质量和的品牛排及企业形象,秉承“坦诚、勤奋、求精、向上”的企业精神,奉行“质量是生命、服务是灵魂”的企业经营理念,以的产品和优质的服务,满足市场的需求。我们“晟熠人”永远迎接市场的挑战!真诚欢迎海外客户来洽谈贸易,合作经营,共创辉煌。
经营范围:化工产品、日用品、饲料及饲料添加剂(以上项目不含危险化学物品);化工产品制造技术咨询
以上是-原料的生产、价格、应用和销售情况。如果您对--产品的用途/作用/含量/规格/标准/性状/性质/CAS编号/副作用/药理学/药物动力学/适应症/禁忌症/药物相互作用市场行情/市场前景、有什么疑问,欢迎联系我们,合作是一种机缘,我们将以质量和诚信让您满意!
晟熠服务,诚信永远!