格列吡嗪原料药产品简介
产品名称:格列吡嗪
中文同义词: 格列吡嗪杂质对照品;格列吡嗪溶液,100PPM;1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基}脲;钐(III) 离子载体 I;格列砒嗪;格列吡嗪 (标准品);1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲;格列吡嗪
英文名称: Glipizide
CAS号: 29094-61-9
分子式: C21H27N5O4S
分子量: 445.54
EINECS号: 249-427-6
标准:企标
天然/合成:合成
级别:医药级
含量:99%
外观:白色粉状
包装:25KG/纸板桶 可拆分
类别:化工原料
行业:化工原料
领域:降血糖
下延产品:降血糖药
运用:主要用于单用饮食控制ZL未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人,药ZL有效率约87%。
药理作用
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为甲苯磺丁脲的1000倍,LX近似格列苯脲,作用机制是刺激胰岛的β细胞,促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受YZ。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外,有人认为格列吡嗪尚有YZ肝糖原的分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;还可能通过外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性,增强胰岛素作用,所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道,格列吡嗪能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍,降低血浆的三酰甘油水平,加快体内胆固醇向HDL的转化,还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力,因而可抵制血小板凝集,减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤,对微血管病变可能有一定的FZ作用。利用控释技术,使药物缓慢释放,从而达到持久降血糖作用,药效可维持24h,能降低空腹血糖和餐后血糖 [4] 。
药代动力学
口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)内可全部排清,故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的不良反应。吸收快、生物利用度高、用量小是格列吡嗪几大特点
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