阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。
阿替洛尔原料药产品简介
产品名称:阿替洛尔
中文同义词: 阿替洛尔;阿坦乐尔;氨酰心安
英文名称: Atenolol
CAS号: 29122-68-7
分子式: C14H22N2O3
分子量: 266.34
EINECS号: 249-451-7
标准:BP
天然/合成:合成
级别:医药级
含量:99%
外观:白色粉状
包装:25KG/纸板桶 可拆分
成份:仅供直接出口,不内销
理化属性:白色粉末
类别:化工原料
行业:化工原料
领域:化工原料
下延产品:中、轻度高血压病
运用:一般用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼。
药理作用
阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活肾素活性及AGⅡ水平。无心肌YZ作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。
药代动力学
口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除 [5] 。
适应症
1.高血压。阿替洛尔作为第 一线抗高血压药,可单用或与其他药物(如利尿药和血管扩张药)联合应用。
2.心绞痛。
3.心肌梗死。
4.心律失常。用于纠正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄及儿茶酚胺引起的快速心律失常。
5.甲状腺功能亢进。
6.嗜铬细胞瘤。
7.阿替洛尔滴眼液用于开角型青光眼及其他药物ZL无效的闭角型青光眼、新生血管性青光眼和睫状环阻滞性青光眼(恶性青光眼)等
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