阿尼西坦又称茴拉西坦,与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药,该类药物能增强神经元突触内磷脂 酶活性,并增加脑内ATP的形成和转运,增加蛋白质和RNA的合成,促进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用,增加病人的反应性、兴奋性和记忆力。阿尼西坦的作用较吡拉西坦强,不良作用较轻微。
产品名称:阿尼西坦(茴拉西坦)
中文同义词: 阿尼西坦/茴拉西坦/脑康酮;脑康酮;1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮;阿尼西坦;L-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮;回拉西坦;阿尼西坦,回拉西坦;茴拉西坦
英文名称: Aniracetam
CAS号: 72432-10-1
分子式: C12H13NO3
分子量: 219.24
EINECS号: 615-758-3
标准:企标
天然/合成:合成
级别:医药级
含量:98%
外观:白色粉状
包装:10KG/纸板桶 可拆分
成份:1-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮。按干燥品计算,含C12H13NO3应为98.0%~102.0%。
理化属性:白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在中易溶,在丙酮或乙酸乙酯中溶解,在无水乙醇中微溶,在水中不溶。
类别:化工原料
行业:化工原料
领域:老年痴呆
下延产品:茴拉西坦分散片;茴拉西坦胶囊 ;茴拉西坦颗粒;口服液
运用:阿尔茨海默病。
拉西坦类脑细胞代谢药
阿尼西坦又称茴拉西坦,与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药,该类药物能增强神经元突触内磷脂 酶活性,并增加脑内ATP的形成和转运,增加蛋白质和RNA的合成,促进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用,增加病人的反应性、兴奋性和记忆力。阿尼西坦的作用较吡拉西坦强,不良作用较轻微。
药理作用 阿尼西坦为γ- 氨基丁酸的环化衍生物,为脑功能改善药。能透过血脑屏障选择性地作用神经系统。对脑细胞代谢具有激活作用,并对神经细胞有保护作用。本品还可通过影响谷氨酸受体系统而产生促智作用。尚可提高皮层抗缺氧能力,防止由多种化学物质、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克引起的学习、记忆功能缺失。本品无镇静或兴奋作用,也无扩血管作用。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。
【适应症】临床用于ZL轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。也用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者。
药代动力学
文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期平均20~30分钟,2小时后血药浓度已难测出。
注意事项
(1) 有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
(2) 本品可加重Huntington舞蹈病症状。
(3) 对本品过敏或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
(4) 本品建议安全使用范围0.3~1.8g/d。
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