产品名称:葛根素
英文名称: Puerarin
CAS号: 3681-99-0
分子式: C21H20O10
分子量: 432.38
EINECS号: 609-296-1
标准:企标
天然/合成:天然
级别:医药级
含量:15%
工艺:高低含量混配
外观:黄棕粉状
目数:80
包装:25KG/纸板桶 可拆分
类别:植物提取物
行业:植物提取物
领域:中药
下延产品:葛根提取物胶囊;葛根口服液
运用:辅助ZL冠心病、心绞痛、心肌梗塞,视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋
用法用量:用法用量: 3~30g,用于泻下不宜久煎。外用适量,研末调敷患处。
药理作用
将葛根素注入麻醉犬的冠状动脉内,显示能增加脑血流,降低血管阻力。葛根糖苷也能保护由神经垂体后叶素引起的心肌缺血。体内和离体的试验均证明葛根素能对兔动脉平滑肌和气道平滑肌产生竞争性的β-受体拮抗作用。葛根素能降低自发性高血压大鼠的血压和心率,但对正常Wistar鼠几乎没有作用。葛根素能YZ大鼠脊神经根ZX神经元的抗河豚毒的Na电流(河豚毒为钠离子信道特异性阻滞剂,可阻断内向的Na电流),具有抗脑缺血的神经保护作用,并通过扩张颅内动脉血管,提高脑血流。这种作用是呈剂量依赖性的。葛根素还有降低血压作用,特别是肾性高血压。 [3]
药代动力学
口服吸收快但不完全。体内分布广,主要分布于心脏、肝、肾及血浆、睾丸、肌肉,其次分布于,并可透过血-脑脊液屏障进入脑内,但含量较低。t1/2为1.5h;尿、粪便、胆汁排泄率分别为37%、7%、4%。
随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(Ti/2ß;)依次降低为(11.80,10.37,4.6hr),分布半衰期依次增加为(0.53,0.64,0.67hr),可通过血脑屏障,血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广,消除快,不易积蓄。毒性低,无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素,LD为634.3mg/kg,腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周,无积蓄性毒性,对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素,每日50,30,15mg/kg连续5周,再观察70天,对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验,剂量为50,150mg/kg,对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 .致突变试验表明,葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。
葛根素对肝脏系统的影响:葛根素含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用,C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤,诱导活化肝星状细胞凋亡,有效逆转化学诱导的肝纤维化,对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用,同时具有多方面的生理活性。
葛根素对心血管系统的影响:葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供应等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环,而且对微循环障碍也有明显的改善作用,主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用,能加快微血管血流速度,清除血管袢淤血,提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用,葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量,保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。
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