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中文名称:乙酰螺旋霉素

中文同义词:乙酰螺旋霉素;乙酰螺旋霉素(标准品)

英文名称:Acetylspiramycin

CAS号:24916-51-6

分子式:C45H76N2O15

分子量:885.09

EINECS号:1312995-182-4

理化属性：味苦，在甲醇、乙醇、丙酮或乙 醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶；

运用：用于呼吸系统感染、脓皮病、猩红热等

用法用量：口服，一次0.2g,一日4-6次.重症可至一日1.6-2g.儿童一日每公斤体重30mg,分4-6次给药.该品受胃酸影响轻，饭后服

含量：99%

外观：白色粉状

包装：20kg/纸板桶

 

适应症

适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等 [5]  。

用法用量

1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重症每天可用至1.6～2g。

2.儿童：每天量为20～30mg/kg，分2～4次给药。

药理作用

抗螺旋霉螺旋霉素（Spiramycin）是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙酰基而显示较强KJ作用。乙酰螺旋霉素是一种很强的YJ剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其KJ作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合，阻碍肽链的延长，影响细菌蛋白合成而达到YJ作用。乙酰螺旋霉素KJ活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。乙酰螺旋霉素KJ谱与红霉素近似，KJ作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对乙酰螺旋霉素敏感。此外，乙酰螺旋霉素比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。乙酰螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的KJ活性；此外，乙酰螺旋霉素对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用 [5]  。

药代动力学

乙酰螺旋霉乙酰螺旋霉素口服受胃酸影响较轻，约40%被吸收。口服乙酰螺旋霉素100mg、200mg，于2h达血药浓度峰值，分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高，并且，当血药浓度降至时，组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高（胆汁中浓度可达血清浓度的7～10倍）。乙酰螺旋霉素可渗透到巨噬细胞内，也可透过胎盘屏障及血-脑脊液屏障，在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。乙酰螺旋霉素半衰期较红霉素和螺旋霉素长，多次用药后在体内有蓄积作用。

注意事项

1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:（1）孕妇；（2）哺乳期妇女；（3）肝功能不全者。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升 [5]  高。