中文名称:依普利酮
英文名称:Eplere
CAS号:107724-20-9
分子式:C24H30O6
分子量:414.49
EINECS号:1308068-626-2
运用: ZL高血压和其他心血管疾病的新型药物。用于ZL高血压。
含量: 99%
外观: 白色粉状
包装: 25KG/纸板桶
适应症
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: 依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;
2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的ZL。
用法用量
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。
2、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
依普利酮优势
新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplere)是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的ZL。对ZL高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切LX,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严ZX力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶YZ剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
(1) 对急性心肌梗死后心力衰竭的ZL,和标准ZL药物联合使用可以使ZL组总死亡率降低15%(P=0.008);
(2)依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用LX更明显;
(3)不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;
(4)几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
药理作用
EPL是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。EPLZL1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶YZ药和血管紧张素Ⅱ受体YZ药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,EPL也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,EPL可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
ZL高血压药物
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素受体的亲和力极低,不良反应小,对ZL高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切LX,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶YZ因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用ZL对严ZX力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。
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