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中文名称:利培酮

英文名称:Risperidone

CAS号:106266-06-2

分子式:C23H27FN4O2

分子量:410.48

EINECS号:1806241-263-5

熔点 170°C

运用： 用于ZL急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症 

含量： 99% 

外观： 白色粉状 

包装： 25KG/纸板桶 

 

适应症

用于ZL急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的LX。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期ZL有效的患者，在维持期ZL中，本品可继续发挥其临床LX。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

利培酮的优点：

(1)不仅对阳性症状有效，对阴性症状也有效，同时还可改善患者的认知障碍，从而从整体上改善患者的病情。

(2)药物的不良反应轻，较少产生锥体外系副作用。

(3)剂量调整容易，对大多数病人而言，剂量在2～6mg/d，即可产生LX。

(4)对一些常规抗精神病药物治LX果不佳或不能耐受的病人，利培酮可产生较好的LX。

(5)患者服药期间依从性大大增加。

(6)国外的研究表明，利培酮可减少患者的开支，减少患者的整体支出，从而更符合卫生经济学的原则。

利培酮说明书性状:1mg利培酮片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色。

药理学特征: 本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能YZ，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其ZL作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

药代学特征:利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮 的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时 。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到 9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢

药理学

本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能YZ，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其ZL作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。

注意事项

①帕金森综合征患者、癫痫患者慎用。②老年人及心、肝、肾疾病患者剂量应减小。③用药期间避免驾车或进行机械操作。④妊娠期妇女及哺乳期妇女不宜使用。