中文名称:羟基脲
中文同义词:氨甲酰羟基胺;羟基脲;羟基尿素;N-羟基脲;氨基甲酰基羟胺;羥[基]脲;羟基尿;羟基脲,98%
英文名称:Hydroxyurea
CAS号:127-07-1
分子式:CH4N2O2
分子量:76.05
EINECS号:204-821-7
熔点 135-140 °C
储存条件 2-8°C
理化属性: 无臭,味微涩;在水中易溶,在乙醇中微溶,在..中不溶。
运用: 用于慢性粒细胞白血病的ZL,也用于ZL转移性卵巢癌、头颈部原发性鳞癌、顽固性牛皮癣等
用法用量: 常用剂量为每日每千克体重40~60mg,每周2次,6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法,每8小时给药1次,剂量每千克体重60mg;或6小时给药1次,剂量每千克体重100mg,24小时为1疗程,间歇4~7日。
含量: 99%
外观: 白色粉状
包装: 25kg/纸板桶
类别:医药原料
行业:医药
领域:抗代谢类药
药物作用及临床应用
羟基脲是ZL慢性粒细胞白血病的药,早在20年代就观察到羟基脲使兔产生与恶性贫血相似的巨成红细胞血象,并YZ白细胞生成。1963年发现它对L1210小鼠白血病的YZ作用。羟基脲能够诱导细菌产生一种对自身有毒性的分子从而达到杀死细菌的目的。
羟基脲又称羟基脲素、羟脲、氨甲酰羟基脲,是一种核苷二磷酸还原酶YZ剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性阻碍DNA合成,部分YZ核糖核酸转化为脱氧核糖核苷酸。对RNA及蛋白质合成无阻断作用。羟基脲为周期特异性药物,对S期细胞敏感,能诱导慢性粒细胞白血病的血液学缓解,与烷化剂白消安、马法兰相比,继发白血病发生率低。羟基脲的YZ效应持续数日至数周,比烷化剂易于控制。临床上羟基脲适用于ZL慢性粒细胞白血病、伴细胞计数高的急性淋巴细胞性和急性非淋巴细胞白血病、自发性血小板增多症、真性红细胞增多症,预防急性细胞白血病的视黄酸综合征,ZL镰形红细胞贫血伴频繁疼痛发作。另外,羟基脲对ZL头颈部肿瘤、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定LX。
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用法与用量
成人常用量:
①慢性粒细胞白血病,一般开始剂量为每日按体重20~30mg/kg,1次或分2次口服,当白细胞下降至10×109/L以下时,减量至约为每日20mg/kg,口服维持或改间歇服用。
②头颈癌、卵巢癌,剂量为每次按体重60~80mg/kg,或按体表面积2000~3000mg/m2,每3日口服1次,单独服用或与放疗合用。
用途
抗代谢类药,主要作用于增殖细胞的G1及S期,对G1/S界面有延缓作用,为细胞特异性药物
用途 生化研究
用途 抗代谢类药,主要作用于增殖细胞的G1及S期,对G1/S界面有延缓作用,为细胞特异性药物。抗肿瘤。靠形成游离的一氧化氮,结合到酶活性部位的酪氨酸而使核苷还原酶失活。这阻碍了脱氧核苷酸的合成 医药上用于慢性粒细胞白血病的ZL,也用于ZL转移性卵巢癌、头颈部原发性鳞癌、顽固性牛皮癣等。该品为抗肿瘤药物。
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