中文名称:舒他西林碱
英文名称:Sultamicillin
CAS号:76497-13-7
分子式:C25H30N4O9S2
分子量:594.66
EINECS号:1312995-182-4
下延产品:托西酸舒他西林片
运用:半合成青霉素,对肺炎球菌、肠球菌、大肠杆菌、葡萄球菌属、流感杆菌等有KJ作用
含量:96%
外观:白色粉状
包装:25kg/纸板桶
类别:医药原料
行业:医药原料
领域:抗感染类药
药代动力学
本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,摩尔比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收。服用本品后,氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期分别约为0.75小时和1小时;蛋白结合率分别约为38%和28%;两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形经尿液排泄。
禁忌
(1)青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
(2)传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项
(1)患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。
(2)对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
(3)本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。
(4)肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
(5)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。
(6)长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
(7)对实验室检查指标的干扰:①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
不良反应
(1)过敏反应:斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。
(2)消化道反应:腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
(3)思睡、镇静、疲劳,不适及头痛等。
(4)贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
(5)肝功能异常:如血清氨基转移酶和血清胆红素ZG。
(6)偶见间质性肾炎。
(7)二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
有关舒他西林的口服抗生素、药代动力学、禁忌、注意事项、不良反应、药物相互作用是由Chemicalbook的灿灿编辑整理。(
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