S1378 Selleck INCB018424鲁索利替尼JAK1/2YZ剂

产品名称：Ruxolitinib(INCB018424),鲁索利替尼，JAK1/2YZ剂

产品货号：S1378

产品描述：Ruxolitinib (INCB018424)是个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2YZ剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。

靶点：JAK2  (Cell-free assay)  2.8 nM、JAK1  (Cell-free assay)  3.3 nM

产品介绍：

体外研究：在Ba/F3细胞和HEL细胞中，INCB018424有效地和有选择性地YZJAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中，INCB018424(64 nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。INCB018424YZ来自正常捐助者和真性红细胞增多症患者的红细胞前体细胞的增殖，IC50分别是407 nM 和223 nM。 INCB018424有效YZ红细胞集落形成，IC50是67 nM。

体内研究：S1378（180 mg/kg，口服，每日两次）导致JAK2V617F驱动的小鼠模型的生存率在处理22天后大于90％。在JAK2V617F驱动的小鼠模型中，S1378（180 mg/kg，口服，每日两次）显着降低肿大和炎症因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，造成显著延长的生存期，无YZ或免疫YZ作用。在纤维化的双盲试验中，Ruxolitinib组的主要终点达到41.9％，安慰剂组则为0.7％。 Ruxolitinib导致脾体积持续减少和总症状得分提高50％或更多。在Ruxolitinib（15 mg，每天两次）组内，共28％纤维化患者至48周时体积减少至少35％，而接受Z好的ZL组的比例为0%。Ruxolitinib致使长度减少了56％，而接受Z好的ZL组却增加了4％。Ruxolitinib组患者的生活质量得到提高和纤维化相关症状减少。

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Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦，其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在全世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室，世界各高校、研究所以及政府机构等。为了能为ZG的科学家带来更专业、高质量的科研试剂，Selleck Chemicals在上海设立Selleck（ZG），全权负责其在华业务的拓展。

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重庆市华雅干细胞技术有限公司是ZG中西部地区率先家专业从事生物技术产品销售（包括：生物试剂、生物耗材、仪器设备、技术产品等）、干细胞储存、干细胞相关基础研究、干细胞临床应用研究及技术服务的高新技术企业。供应造血干细胞培养基，神经干细胞培养基，干细胞无血清培养基，胚胎/IPS干细胞无血清培养基，心肌细胞分化培养基，外周血核型分析培养基。公司立足西南，面向全国，以“积极借鉴成功经验，追求创新”为核心思想，将为客户提供国际水平的干细胞产品和服务。

“华雅干细胞”是由我们公司的全体员工用心打造的一块金质招Pai，我们的团队：富有激情、相互信任、目标一致、热爱干细胞事业、用心为我们的干细胞客户服务。干细胞产业的蓬勃发展需要产业链中的每个成员精耕细作，协同发展，实践创新。

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