酒石酸卡巴拉汀|厂家直销
中文名称: 酒石酸卡巴拉汀
中文同义词: 酒石酸利伐斯的明;卡巴拉汀酒石酸盐;利斯的明酒石酸盐;酒石酸卡巴拉汀D6氢;酒石酸利凡斯的明;重酒石酸利凡斯的明;卡巴拉汀重酒石酸盐;酒石酸卡巴拉汀 1G
英文名称: Rivastigmine tartrate
CAS号: 129101-54-8
分子式: C18H28N2O8
分子量: 400.42
EINECS号: 1308068-626-2
下延产品: 酒石酸卡巴拉汀胶囊
运用: 用于ZL轻、中度阿尔茨海默病痴呆的症状。
含量: 99%
外观: 白色粉状
包装: 1kg/铝箔袋
类别: 医
行业:
领域: 阿尔茨海默药物
下延产品: 酒石酸卡巴拉汀胶囊
药理作用
酒石酸卡巴拉汀为阿尔茨海默病ZL药物卡巴拉汀的酒石酸盐,卡巴拉汀为毒扁豆碱衍生物,由瑞士诺华公司首次研制成功,商品名为艾斯能(exelon),分子中带有氨基甲酸苯酯结构,是一种氨基甲酸类脑选择胆碱酯酶YZ剂,能同时YZ乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,通过延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导,可以改善胆碱能介导的认知功能障碍,从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。卡巴拉汀的血浆蛋白结合力较弱,容易通过血脑屏障,具有高度的脑选择性。它不但能选择性作用于Z容易受累的大脑皮层和海马区域,而且还能优先YZ脑中的AChE的优势亚型,在产生LX的同时能够减少外周胆碱能副作用。酒石酸卡巴拉汀在体内的半衰期短而作用时间长。与他克林不同,本品在海马和皮质区内对G1酶的YZ作用更强。临床上用于ZL轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
用法用量:
每日2次,与早、晚餐同服. 起始剂量:1.5mg,每日2次. 递增剂量:推荐起始剂量为1.5mg,每日2次;如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可将剂 量增至3mg,每日2次;当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至 4.5mg,以至6mg,每日2次.倘若ZL中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下 降,应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止. 维持剂量:1.5-6mg/次,每日2次.获得LX的患者应维持其的、且耐受良好的剂量. 推荐剂量:6mg/次,每日2次. 肾或肝功能减退患者:肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量.
注意事项
1. 作为乙酰胆碱酯酶YZ剂,重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此在麻醉前应该有合适的间歇期停止服用本品。本品与其他胆碱能或抗胆碱制剂合用,需格外谨慎(参见【药物相互作用】)。
2. 由于它们的药理学效应,胆碱酯酶YZ剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。与其他拟胆碱药一样,当给予病窦综合征或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时,必需格外慎重(参见【不良反应】)。
3. 胆碱能神经兴奋可引起胃酸分泌增加。尽管临床SY期间没有发现相应症状明显恶化的证据,有胃溃疡高度危险性的患者,像那些有溃疡病病史,或接受非甾体KY药伴随ZL的患者,应该慎用。
4. 同其他胆碱酯酶YZ剂一样,有哮喘病史或其他阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。
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