alectinib 艾乐替尼，1256580-46-7，ALKYZ剂

艾乐替尼，1256580-46-7，ALKYZ剂

齐岳供应各种YZ剂，YZ剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以YZ或缓和化学反应的物质。种类很多，应用很广。齐岳生物供应一系列酪氨酸激酶YZ剂。酪氨酸激酶YZ剂具有高选择性，副作用少  。已上市药物已经在慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌等多种疾病的ZL中显示出其叫传统ZL药物的优越性，部分已经成为ZL肿瘤的一线用药

中文名称:    艾乐替尼（alectinib，CH5424802）产品介绍

中文同义词:    艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802
英文名称:    9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
英文同义词:    AF-802;CH-5424802/RG-7853;Alectinib (CH5424802);Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);
CAS号:    1256580-46-7
分子式:    C30H34N4O2
分子量:    483
EINECS号:    1592732-453-0
相关类别:    信号转导通路激酶YZ剂;细胞信号通路YZ剂;ALK,抗肿瘤;抗肿瘤药;Anti-cancer&immunity;蛋白酪氨酸激酶;艾乐替尼;YZ剂;原料药;小分子YZ剂;Inhibitors;小分子YZ剂，天然产物;医药原料药;酪氨酸激酶YZ剂;医药原料
Mol文件:    1256580-46-7.mol
 

艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 性质
密度     1.28

艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 用途与合成方法
生物活性    艾乐替尼（alectinib，CH5424802）是一种有效的ALKYZ剂，IC50为1.9nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
 

溶解性数据 

体外(25℃)：
DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃)：
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。

相关研究：体外研究    

艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK，为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的YZ效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，YZALK自磷酸化。 CH5424802 也YZSTAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全YZSTAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802YZ含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802YZKAPRAS-299，IC50为3 nM, YZKDR， IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

艾乐替尼，1256580-46-7，ALKYZ剂​体内研究  

 CH5424802口服处理，YZ肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果，且在4周的无药处理期间，不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理，在2,7,和24小时后，平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理YZ肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，肿瘤生长YZ达 119% 和104%。CH5424802 YZSTAT3磷酸化，这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中，观察到AKT磷酸化部分降低。

产品规格:10mg，25mg，50mg，100mg

纯度：98%

鉴定方法：Mass, NMR

分析方法：HPLC

用途：用于含量测定、鉴定、药理实验等。

有效期：2年

存储：4℃冷藏、密封、避光

供应量：100g，量大从优，可以分成小包装（根据客户需求）

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

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1. 价格：比进口便宜40-50%

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