1 艾乐替尼（alectinib）CAS号:1256580-46-7

艾乐替尼（alectinib）CAS号:    1256580-46-7

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艾乐替尼（alectinib）CAS号:    1256580-46-7

艾乐替尼（alectinib）CAS号:    1256580-46-7

艾乐替尼（alectinib）CAS号:    1256580-46-7

中文名称:      艾乐替尼（alectinib，CH5424802）

中文同义词:   艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼 1G;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈

英文名称:

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西安瑞禧生物科技有限公司特别声明：

我们公司提供的小分子YZ剂，抗肿瘤化学品试剂均为小剂量产品，该类产品仅仅用于科研，不能用于人体ZL、药物开发、和其他商业用途，如有购买方或第三方采购我公司的产品用于ZL、药物开发或商业用途，购买方或第三方将承担所有法律责任，我公司也将追究其法律责任。

CAS号:  1256580-46-7

分子式:   C30H34N4O2

分子量:   483

EINECS号:   1592732-453-0

相关类别:      信号转导通路激酶YZ剂;细胞信号通路YZ剂;ALK,抗肿瘤;抗肿瘤药;Anti-cancer&immunity;蛋白酪氨酸激酶;艾乐替尼;YZ剂;原料药;小分子YZ剂;Inhibitors;小分子YZ剂，天然产物;医药原料药;酪氨酸激酶YZ剂

Mol文件:       1256580-46-7.mol

艾乐替尼（alectinib，CH5424802） 用途与合成方法

生物活性       艾乐替尼（alectinib，CH5424802）是一种有效的ALKYZ剂，IC50为1.9nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

溶解性    体外(25℃)：

DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)

水——<1 mg/mL (<1 mM)

乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)

体内(25℃)：

30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。

体外研究       艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK，为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的YZ效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，YZALK自磷酸化。 CH5424802 也YZSTAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全YZSTAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802YZ含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802YZKAPRAS-299，IC50为3 nM, YZKDR， IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

体内研究       CH5424802口服处理，YZ肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果，且在4周的无药处理期间，不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理，在2,7,和24小时后，平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理YZ肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，肿瘤生长YZ达 119% 和104%。CH5424802 YZSTAT3磷酸化，这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中，观察到AKT磷酸化部分降低。